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图卡替尼(妥卡替尼)作用机制

发布时间:2024-09-23    点击量:

图卡替尼(妥卡替尼)是一种靶向治疗药物,专为对抗HER2阳性乳腺癌而设计。它通过精准的作用机制,为这类癌症患者提供了新的治疗希望。
图卡替尼经美国 FDA 批准与曲妥珠单抗(赫赛汀)和卡培他滨(希罗达)药物一起用于治疗HER2 阳性乳腺癌(包括已扩散至脑部的癌症)的成年患者。它还与曲妥珠单抗联合用于治疗 RAS 野生型 HER2 阳性不可切除或转移性结直肠癌成年患者,这些患者在接受基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗后病情进展。图卡替尼通常在其他治疗失败后给予。当癌症已在体内扩散(转移性)或无法通过手术切除(不可切除)时使用。

图卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外,图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号传导和细胞增殖,并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼抑制了表达HER2的肿瘤的生长。与单独使用任何一种药物相比,图卡替尼和曲妥珠单抗的组合在体外和体内显示出更高的抗肿瘤活性。
总的来说,图卡替尼的作用机制是通过高度选择性地抑制HER2等激酶的活性,干扰肿瘤细胞内部的信号传导,从而达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。这一机制的发现和应用,不仅为HER2阳性乳腺癌患者带来了新的治疗选择,也为未来癌症治疗的研究和开发提供了新的思路。

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