图卡替尼药物说明：适应症、作用机制、用法用量、副作用等
发布时间：2024-12-16 点击量： 次
适应症
转移性乳腺癌
对于HER2阳性的转移性乳腺癌患者，图卡替尼通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。这类患者通常处于晚期，癌症已发展到不可切除的阶段，或已经发生了转移，包括脑转移等。在此之前，他们往往接受过一种或多种抗HER2的治疗方式，但病情仍未得到有效控制。因此，图卡替尼的引入为这些患者带来了新的治疗希望，能够帮助延缓癌症进展、提高生活质量。
不可切除或转移性结直肠癌
对于RAS野生型及HER2阳性的不可切除或转移性结直肠癌成年患者也具有相应的疗效。在这些患者中，当他们接受了标准的化疗方案（包括氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康）后，病情依然出现进展时，图卡替尼可与曲妥珠单抗联合使用。这种组合疗法为难治性疾病提供了新的治疗选项。
作用机制
图卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向HER2受体。HER2是乳腺癌细胞中一种高度表达的跨膜受体，其过度激活与肿瘤细胞的生长和转移密切相关。通过抑制HER2的激酶活性，图卡替尼可以有效地阻断下游信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖与扩散。
作用机制包括对HER2及其下游效应子Akt进行抑制，阻止其磷酸化和增殖。这种选择性抑制使得图卡替尼在靶向HER2方面表现出较强的效果，相比之下，其他靶向激酶（如EGFR）则可能引起更多的不良反应。图卡替尼的这种特性，使其在临床应用中成为一种更为安全有效的选择。
用药方法
每次300毫克，每日两次。
1.胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。这些反应一般为轻度到中度，其中腹泻是最常见的副作用，严重时可能导致脱水、低血压甚至肾脏问题。因此，患者在用药期间需注意补充水分，并在必要时采用止泻药物。
2.肝功能异常：部分患者在使用图卡替尼时可能会出现肝功能指标升高，如转氨酶水平异常。因此，在治疗过程中，应定期监测肝功能，以及时调整药物剂量或中断治疗，防止严重的肝损害。
3.皮肤反应：常见的皮肤不良反应包括皮疹、干燥、瘙痒和皮肤炎等。此外，手足综合征也是可能出现的一种副作用，表现为手掌和足底皮肤的红肿、疼痛或脱皮。患者应避免长时间摩擦受影响部位，并可以使用保湿剂进行护理。
4.疲劳：许多患者在使用图卡替尼后可能会感到明显的疲劳和乏力，这对日常生活造成一定影响。因此，合理的休息和适度的锻炼可以帮助改善这一症状。
5.其他副作用：患者还可能经历头痛、关节痛和肌肉疼痛等，这些副作用通常是暂时性的，停药后会逐渐消失。
警告及注意事项
对图卡替尼或其辅料过敏的患者应禁止使用。肝功能严重损伤的患者禁用该药物，且在使用过程中应定期监测肝功能指标，以确保安全。
药物相互作用
在使用图卡替尼时，患者需警惕与其他药物的相互作用，尤其是与强效的CYP3A4 抑制剂（如克拉霉素等）。同时使用这些药物可能会增加图卡替尼的血浆浓度，从而导致不良反应风险增加。因此，应谨慎合用，并可能需要根据情况调整剂量。
与某些艾滋病和丙肝药物（如利托那韦等）的联合使用，也可能增加毒性，导致严重的肝脏损伤。在食物方面，虽然图卡替尼应与食物同服，但应避免与高脂肪食物同时摄入，以免影响药物的吸收和代谢。
特殊人群用药
对于孕妇及哺乳期妇女，图卡替尼被明确禁用，因为其可能对胎儿造成潜在的危害。
参考资料：
https://www.drugs.com/tucatinib.html
