图卡替尼的作用机制是什么？
发布时间：2024-12-17 点击量： 次
图卡替尼（Tucatinib）主要作用于人类表皮生长因子受体2（HER2）信号通路。HER2是一种重要的跨膜受体酪氨酸激酶，参与调控细胞的生长、分化和存活。在HER2阳性癌症中，如乳腺癌和结直肠癌，HER2受体往往过度表达或异常激活，导致肿瘤细胞的恶性增殖和转移。图卡替尼能够选择性地与HER2受体结合，抑制其激酶活性，从而阻断下游信号传导通路。
图卡替尼不仅抑制HER2受体的激酶活性，还进一步阻断其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。这种双重抑制作用使得图卡替尼能够更有效地抑制肿瘤细胞的生长和分裂。同时，由于图卡替尼对EGFR等其他受体的抑制作用较弱，因此能够减少因抑制其他受体而引起的毒性反应。
图卡替尼常与其他药物联合使用，如曲妥珠单抗和卡培他滨，形成多药联合治疗方案。这种联合使用能够进一步增强抗肿瘤效果，提高患者的生存期和无进展生存期。图卡替尼通过抑制HER2信号通路，与其他药物产生协同作用，共同打击肿瘤细胞。
与传统的化疗药物相比，图卡替尼具有更高的靶向性和更低的副作用。它选择性地作用于HER2受体，对正常细胞的损伤较小，从而提高了治疗的耐受性和安全性。然而，患者在使用图卡替尼期间仍需密切关注身体状况，定期到医院进行复查和相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。
参考资料：
https://www.drugs.com/medical-answers/mechanism-action-tucatinib-3557652/
