关于图卡替尼的详细说明书内容概述
发布时间：2025-03-21 点击量： 次
适应症：
图卡替尼适应于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺疾病：包括脑转移患者。图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗，用于那些先前接受过一种或多种基于抗HER2治疗方案的成年患者。
RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠疾病：图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用，治疗那些在接受基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗后病情进展的成年患者。
作用机制：
通过抑制人类表皮生长因子受体2（HER2）的活性来发挥作用。作为一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），图卡替尼能够精准地阻断HER2的磷酸化，进而抑制其下游信号通路，如PI3K/AKT和MAPK信号通路。这种抑制作用可以有效减缓癌细胞的生长和扩散，从而帮助控制肿瘤的发展。
此外，图卡替尼还具有穿透血脑屏障的能力，这使得它对于治疗HER2阳性乳腺癌的脑转移病灶具有独特的优势。通过直接抑制脑转移病灶的生长，图卡替尼能够显著改善患者的中枢神经系统无进展生存期（PFS）。
用药方法：
推荐剂量为300毫克，每日2次口服
胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐、食欲下降和腹部疼痛。腹泻是使用图卡替尼期间最常见且需特别注意的反应，严重时可能导致脱水或急性肾损伤。
皮肤反应：手掌或脚掌可能出现红肿、疼痛、肿胀、红疹或水泡，口腔溃疡也可能发生。
全身症状：疲劳、头疼、贫血和皮疹也是常见的副作用。
肝功能异常：表现为肝功能检测指标水平上升，如黄疸、乏力、上腹痛等。
心脏毒性：在少数情况下，图卡替尼可能对心脏造成毒性影响，表现为心动过速、心律失常等症状。
警告及注意事项：
肝功能监测：图卡替尼的代谢与肝脏密切相关，患有严重肝功能不全的患者应慎重使用该药物。在治疗前应进行肝功能检查，并在治疗期间定期监测肝功能指标，以防范肝毒性风险。
心脏监测：图卡替尼可能导致心脏问题，如心功能衰竭和心律不齐。患者在使用前应接受心脏功能评估，包括心电图和心脏超声检查，并在治疗期间定期监测心脏功能。
药物相互作用：
强CYP3A抑制剂：这类药物如酮康唑等，会显著增加图卡替尼在体内的浓度，从而增加药物的毒副作用。因此，应避免与剂量依赖性的强CYP3A抑制剂同时使用。
强CYP3A诱导剂：如利福平等，会降低图卡替尼的血浆浓度，影响药效。所以，图卡替尼也不应与强CYP3A诱导剂同时使用。
CYP2C8抑制剂：与强效CYP2C8抑制剂合用时，图卡替尼的血浆浓度也会升高，增加不良反应的风险。因此，应避免同时使用或根据医生建议调整剂量。
P-gp底物：图卡替尼与P-gp底物同时使用会增加P-gp底物的血浆浓度，可能导致相关的毒副作用。
特殊人群用药：
严重肝功能损害患者需降低剂量，孕妇禁用，哺乳期妇女应停止哺乳，老年患者需特别谨慎。
参考资料：https://www.tukysa.com/
