关于图卡替尼靶向药物的最新消息和进展
发布时间：2025-04-16 点击量： 次
图卡替尼（Tucatinib）是一种高度选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向作用于人类表皮生长因子受体2（HER2），主要用于治疗HER2阳性乳腺癌，尤其对伴有脑转移的患者显示出显著疗效。近年来，图卡替尼在临床研究和应用中取得了多项重要进展，为HER2阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。
HER2CLIMB-02研究是一项III期临床试验，旨在评估图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨对比曲妥珠单抗和卡培他滨，用于治疗既往接受过治疗的HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌患者的疗效和安全性。研究结果显示，联合治疗组的中位无进展生存期（PFS）显著延长，且总生存期（OS）也有改善趋势。这一结果进一步巩固了图卡替尼在HER2阳性乳腺癌二线治疗中的地位。
图卡替尼因其良好的血脑屏障穿透性，在HER2阳性乳腺癌脑转移患者中表现出色。近期研究显示，图卡替尼联合治疗可将脑转移患者的疾病进展或死亡风险降低52%，显著延长患者的无进展生存期。这一发现为脑转移患者提供了新的治疗希望，尤其是那些对传统治疗反应不佳的患者。
除了乳腺癌，图卡替尼在其他HER2阳性肿瘤中的研究也在推进。例如，在HER2阳性胃癌和结直肠癌的临床试验中，图卡替尼显示出初步的抗肿瘤活性。此外，图卡替尼与免疫检查点抑制剂（如帕博利珠单抗）的联合治疗正在探索中，旨在通过不同作用机制的协同作用，进一步提高疗效。
图卡替尼的安全性在多项临床试验中得到了验证。常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉丧失性红斑（PPE）、恶心、疲劳和呕吐等。这些不良反应通常可通过剂量调整或支持治疗得到有效管理。值得注意的是，图卡替尼的心脏毒性相对较低，这对于需要长期治疗的患者尤为重要。
图卡替尼于2020年4月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗既往接受过一种或多种抗HER2治疗的不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括伴有脑转移的患者。目前，图卡替尼已在美国、欧盟、加拿大等多个国家和地区获批上市。
在中国，图卡替尼尚未获批上市，也未纳入国家医保目录。患者若需使用此药，需通过正规跨境医疗渠道或海外购药平台获取。
参考资料：https://www.tukysa.com/
