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图卡替尼的化学结构式是什么,作用机制是什么?

发布时间:2025-05-15    点击量:

图卡替尼(Tucatinib,商品名Tukysa)是一种具有口服活性的激酶抑制剂,它在HER2阳性乳腺癌和RAS野生型HER2阳性结直肠癌的联合治疗中发挥着重要作用。这种药物以其独特的化学结构和作用机制,为癌症治疗领域带来了新的突破。
图卡替尼的分子式为C26H24N8O2,分子量为480.52 g/mol。其化学结构经过精心设计,使其能够特异性地结合并抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性。HER2是一种在乳腺癌和某些其他类型癌症中常见的生长因子受体,其过度表达与肿瘤的发展和恶化密切相关。

图卡替尼的作用机制主要通过抑制HER2的信号传导来实现。在体外实验中,图卡替尼能够抑制HER2和HER3的磷酸化,从而阻断下游MAPK和AKT信号传导通路,进而抑制细胞增殖。这一作用机制使得图卡替尼在表达HER2的肿瘤细胞中显示出显著的抗肿瘤活性。
在体内实验中,图卡替尼同样表现出对HER2表达肿瘤生长的抑制作用。并且与单独的药物相比,图卡替尼和曲妥珠单抗的组合在体外和体内显示出增强的抗肿瘤活性。这一发现为HER2阳性乳腺癌和RAS野生型HER2阳性结直肠癌患者提供了新的治疗选择。
图卡替尼的出现标志着癌症治疗领域的新进展。它以其独特的化学结构和作用机制,为那些对传统治疗效果不佳的患者提供了新的希望。随着研究的深入和临床应用的推广,相信图卡替尼将在未来癌症治疗中发挥更加重要的作用。
参考资料:https://www.tukysa.com/

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