图卡替尼的详细说明书内容解读
发布时间：2025-06-19 点击量： 次
适应症：
图卡替尼适用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括既往接受过一种或多种基于抗HER2治疗方案的患者。
作用机制：
图卡替尼是一种口服的、高度选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂。HER2属于表皮生长因子受体家族，当HER2基因发生扩增或过表达时，会持续激活下游的信号通路，如PI3K - AKT - mTOR通路和RAS - RAF - MEK - ERK通路等，促进肿瘤细胞的生长、增殖、存活和迁移。图卡替尼能够特异性地与HER2蛋白的ATP结合位点结合，阻止ATP与HER2结合，从而抑制HER2的磷酸化，阻断下游信号通路的传导。这一作用机制能够有效地抑制肿瘤细胞的生长和增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。此外，图卡替尼具有良好的血脑屏障穿透能力，对于HER2阳性乳腺癌脑转移患者也能发挥一定的治疗作用。
用药方法：
推荐剂量为每次300毫克，每日两次，与食物同服或不同服均可。
副作用：
胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐、口腔炎等。腹泻是较为常见的副作用之一，患者可能会出现大便次数增多、大便性状改变等症状。恶心和呕吐可能会影响患者的食欲和营养摄入。口腔炎可导致口腔黏膜红肿、疼痛、溃疡等，影响患者的进食和说话。
皮疹：部分患者可能会出现皮疹，表现为皮肤红斑、瘙痒、丘疹等。
严重腹泻：可能导致脱水、电解质紊乱等严重后果，甚至危及生命。
间质性肺病（ILD）/肺炎：这是一种严重的肺部并发症，患者可能会出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状，需要及时就医治疗。
左心室射血分数（LVEF）降低：可能会影响心脏功能，导致心力衰竭等严重后果。
警告及注意事项：
患者在服用图卡替尼期间应密切关注大便情况，如出现腹泻应及时告知医生。医生可能会根据腹泻的严重程度给予相应的治疗，如止泻药物、补液等。
治疗期间应定期监测肝功能指标，如转氨酶、胆红素等。如果肝功能出现异常，医生可能会调整药物剂量或暂停用药。
在治疗前和治疗期间应定期进行心脏功能检查，如超声心动图等，以监测左心室射血分数。如果出现LVEF降低，医生可能会暂停用药或调整治疗方案。
患者在用药期间如出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状，应及时就医，进行胸部影像学检查等，以排除ILD/肺炎的可能。
药物相互作用：
与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用时，可能会增加图卡替尼的血药浓度，增加不良反应的发生风险；与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平等）合用时，可能会降低图卡替尼的血药浓度，影响疗效。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性请禁用
参考资料：https://www.tukysa.com/
