近日，美国FDA批准QINLOCK（Ripretinib，利培替尼）片剂，用于治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）的成年患者，这些患者已接受3种或更多种激酶抑制剂（包括伊马替尼）的预先治疗。 QINLOCK是第一种特别批准用于晚期胃肠道间质瘤（GIST）四线治疗的新药。

　　生产厂家：Deciphera Pharmaceuticals

　　商品名：QINLOCK

　　药品名：利培替尼、Ripretinib

　　利培替尼 Ripretinib作用机理：

　　利培替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶（KIT）和血小板衍生的生长因子受体A（PDGFRA）激酶，包括野生型，原发性和继发性突变。 瑞普替尼还可以在体外抑制其他激酶，例如PDGFRB，TIE2，VEGFR2和BRAF。

　　利培替尼 Ripretinib适应症和用途：

　　QINLOCK是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有晚期胃肠道间质瘤（GIST）的成年患者，这些患者已接受3种或更多种激酶抑制剂（包括伊马替尼）的预先治疗。

　　利培替尼 Ripretinib剂量和给药：

　　建议剂量：每天一次口服150mg，有或没有食物。

　　片剂：50mg。

　　利培替尼 Ripretinib警告和注意事项:

　　1.掌Plan红斑综合征：根据严重程度，扣留QINLOCK并以相同或减少的剂量恢复。

　　2.新的原发性皮肤恶性肿瘤：启动QINLOCK时以及治疗期间常规进行皮肤病学评估。

　　3.高血压：高血压患者请勿启动QINLOCK并在治疗过程中监测血压。根据严重程度，扣留QINLOCK，然后以相同或减少的剂量继续服用，或永久停药。

　　4.心脏功能障碍：如临床表现，在开始QINLOCK之前和治疗期间通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于3级或4级左心室收缩功能不全，永久停用QINLOCK。

　　5.伤口愈合不良的风险：在择期手术前至少1周停用QINLOCK。大手术后至伤口充分愈合前至少2周不要服用。尚未解决伤口愈合并发症后恢复QINLOCK的安全性。

　　6.胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性胎儿，并采取有效的避孕措施。

　　利培替尼 Ripretinib不良反应：

　　最常见的不良反应（≥20％）为脱发，疲劳，恶心，腹痛，便秘，肌痛，腹泻，食欲不振，棕发性全身性感觉异常和呕吐。最常见的3级或4级实验室异常（≥4％）是脂肪酶增加和磷酸盐减少。

　　利培替尼 Ripretinib药物相互作用：

　　1.强CYP3A抑制剂：更频繁地监测不良反应。

　　2.强CYP3A诱导剂：避免同时使用强CYP3A诱导剂。

　　利培替尼 Ripretinib在特殊人中使用：

　　哺乳期：建议不要母乳喂养。