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维莫非尼的作用与功效

发布时间:2022-12-25    点击量:

维莫非尼/维罗非尼(Vemurafenib/ZELBORAF)是一种激酶抑制剂,用于治疗通过FDA批准的试验检测到BRAF V600E突变的转移性黑色素瘤患者,以及治疗BRAF V600突变的Erdheim-Chester病患者,维莫非尼适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。

Zelboraf中的活性物质vemurafenib是BRAF(一种参与刺激细胞分裂的蛋白质)的抑制剂。在具有BRAF V600突变的黑素瘤肿瘤中,存在异常形式的BRAF,其通过允许肿瘤细胞不受控制的分裂而在癌症的发展中起作用。通过阻断异常BRAF的作用,Zelboraf有助于减缓癌症的生长和扩散。
在动物模型实验中,证实了vemurafenib在含有BRAF V600E突变的细胞中实现了肿瘤消退。用vemurafenib对携带BRAF V600E突变的I、II和III期不可切除转移性黑色素瘤患者进行的临床试验显示,所有意想不到的高客观缓解率在50%和80%之间。达卡巴嗪组的中位无进展生存期从2个月延长至vemurafenib组的7个月,中位总生存期分别从9个月延长至14个月。一个主要问题是大多数患者在几个月后对vemurafenib治疗产生耐药性,并且已经描述了多种耐药机制。在vemurafenib治疗下,约25%的患者发展为角化棘皮瘤型皮肤鳞状细胞癌,具有低侵袭潜能且没有发生转移。该药物的总体耐受性非常好,许多患者长期接受治疗由于其他实体瘤,如甲状腺乳头状癌、结肠直肠癌、非小细胞肺癌和卵巢癌同样含有BRAF突变,vemurafenib也在这些实体中进行了测试。将来,vemurafenib与其他激酶抑制剂和免疫疗法的联合将提高其治疗潜力。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
 
 

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