维莫非尼/威罗非尼（Vemurafenib）的临床安全性数据

维莫非尼/威罗非尼（Vemurafenib）是一种激酶抑制剂，维莫非尼/威罗非尼适用于有不可切除或转移黑色素瘤，且用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。

在大鼠、犬和兔中评估了维莫非尼/威罗非尼的临床前安全性概况。

重复给药毒理学研究确定犬的肝脏和骨髓为靶器官。在为期13周的犬研究中，观察到暴露量低于预期临床暴露量(基于AUC比较)时肝脏出现可逆性毒性作用(肝细胞坏死和变性)。

在提前终止的39周BID犬研究中，在一只犬中观察到局灶性骨髓坏死，暴露量与预期临床暴露量相似(基于AUC比较)。在一项体外骨髓细胞毒性研究中，在临床相关浓度下，在大鼠、犬和人的一些淋巴造血细胞群中观察到轻微的细胞毒性。

在体外UVA照射后，维莫非尼/威罗非尼对培养的小鼠成纤维细胞表现出光毒性，但在大鼠研究中，在高达450mg/kg/天的剂量(暴露量低于预期临床暴露量(基于AUC比较)下，未表现出体内光毒性。尚未在动物中进行针对维莫非尼/威罗非尼的特定研究，以评估对生育力的影响。然而，在重复给药毒性研究中，在剂量高达450mg/kg/天时(暴露量低于基于AUC比较的预期临床暴露量)，在大鼠和犬的雄性和雌性生殖器官中未观察到组织病理学发现。在剂量分别高达250mg/kg/天和450mg/kg/天时，在大鼠和兔的胚胎胎仔发育研究中未观察到致畸性，导致暴露量低于预期临床暴露量(基于AUC比较)。然而，胚胎胚胎发育研究中的暴露量低于基于AUC比较的临床暴露量，因此很难确定这些结果在多大程度上可外推至人类。因此，不能排除维莫非尼/威罗非尼对胎儿的影响。未进行有关产前和产后发育的研究。

在体外试验(细菌突变[AMES试验]、人淋巴细胞染色体畸变)和使用维莫非尼/威罗非尼进行的体内大鼠骨髓微核试验中均未发现遗传毒性迹象。

尚未对维莫非尼/威罗非尼进行致癌性研究。

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