维罗非尼治疗BRAF突变阳性的黑色素瘤的疗效如何
发布时间：2022-08-26 点击量： 次
维罗非尼（维莫非尼）是一种激酶抑制剂，在2011年8月由美国食品药物监督管理局FDA批准上市，用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。2012 年2月，欧盟委员会也批准了罗氏公司维罗非尼用于治疗成人 BRAF V600 突变阳性、经手术不能切除或转移性的黑色素瘤。维罗非尼治疗BRAF突变阳性的黑色素瘤的疗效如何是很多患者非常关心的问题，接下来本文将对其做出介绍。
维罗非尼是一种低分子量分子，用于抑制突变的丝氨酸-苏氨酸激酶BRAF，它选择性地结合BRAF V600E激酶的ATP结合位点并抑制其活性。维罗非尼对突变BRAF的生物化学亲和力转化为有效抑制ERK磷酸化和细胞增殖，且仅在BRAF突变细胞系中有效。
在动物模型实验中，证实了维罗非尼在含有BRAF V600E突变的细胞中实现了肿瘤消退。用维罗非尼对携带BRAF V600E突变的I、II和III期不可切除转移性黑色素瘤患者进行的临床试验显示，该治疗方法具有意想不到的高客观缓解率，在50%和80%之间。达卡巴嗪组的中位无进展生存期为2个月，而维罗非尼组的中位无进展生存期延长至7个月，中位总生存期分别从9个月延长至14个月。
一个主要的问题是大多数患者在几个月后对维罗非尼治疗产生耐药性，并且已经描述了多种耐药机制。在维罗非尼治疗下，约25%的患者发展为角化棘皮瘤类型的皮肤鳞状细胞癌，具有低侵袭潜能且没有发生转移。该药物的总体耐受性非常好，由于其他实体瘤，如甲状腺乳头状癌、结肠直肠癌、非小细胞肺癌和卵巢癌同样含有BRAF突变，许多患者都长期接受了维罗非尼治疗。维罗非尼也在这些实体中进行了测试。将来，维罗非尼与其他激酶抑制剂和免疫疗法的联合将提高其治疗潜力。
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维罗非尼于2017年3月在国内获批上市，用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。据了解，维罗非尼原研药在国外直接购买的价格相对国内比较便宜。同时维罗非尼还有其他版本在海外已经上市，如印度版维罗非尼和土耳其版维罗非尼，同样为原研药但是价格却非常亲民，有需要的患者可以根据自身情况进行选择。
