维奈克拉是靶向药还是化疗药

发布时间：2022-12-08 点击量：次

维奈克拉（Venetoclax）是靶向药，靶点为为BCL-2。Venetoclax是一种选择性和口服生物利用的抗凋亡蛋白BCL-2的小分子抑制剂。BCL-2的过度表达已在CLL和AML细胞中得到证实，在这些细胞中，BCL-2介导肿瘤细胞存活，并与对化疗药物的耐药性相关。Venetoclax通过直接结合BCL-2蛋白，取代BIM等促凋亡蛋白，触发线粒体外膜透化和半胱氨酸蛋白酶的激活，帮助恢复凋亡过程。在非临床研究中，venetoclax在过度表达BCL-2的肿瘤细胞中表现出细胞毒活性。

维奈克拉是一种BCL-2抑制剂。VENCLEXTA口服片剂以淡黄色或米色片剂提供，含有10、50或100 mg venetoclax作为活性成分。每片还包含以下非活性成分:共聚维酮、胶体二氧化硅、聚山梨醇酯80、硬脂酰富马酸钠和磷酸氢钙。此外，10 mg和100 mg包衣片剂包括以下物质:氧化铁黄、聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石和二氧化钛。50毫克包衣片剂还包括以下物质:氧化铁黄、氧化铁红、氧化铁黑、聚乙烯醇、滑石、聚乙二醇和二氧化钛。每个片剂在一侧凹刻“V”，在另一侧凹刻对应于片剂强度的“10”、“50”或“100”。在CLL/SLL，当与obinutuzumab或利妥昔单抗联合用药或单独用药时，VENCLEXTA最常见的不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、腹泻、恶心、上呼吸道感染、咳嗽、肌肉骨骼疼痛、疲劳和水肿。在AML中，与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷合用最常见的不良反应(≥30%)是恶心、腹泻、血小板减少症、便秘、中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症、疲劳、呕吐、水肿、发热、肺炎、呼吸困难、出血、贫血、皮疹、腹痛、败血症、肌肉骨骼疼痛、头晕、咳嗽、口咽疼痛和低血压。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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