阿西米尼的作用机制如何
发布时间：2025-02-18 点击量： 次
阿西米尼是一种BCR-ABL变构抑制剂，其独特之处在于它能够结合BCR-ABL1激酶的变构位点，即ABL肉豆蔻酰口袋（STAMP），而不是传统的ATP结合口袋。BCR-ABL融合蛋白是慢性髓性白血病（CML）患者体内异常表达的一种蛋白质，是导致疾病发生的关键因素。它通过激活多种信号通路，促进白血病细胞的增殖、存活和迁移。
阿西米尼通过与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋结合，抑制了BCR-ABL1激酶的活性，从而阻断了白血病细胞的信号传导通路。这种结合方式具有高度特异性，能够有效避免对正常细胞的干扰，减少不良反应的发生。
临床试验显示，阿西米尼在改善患者治疗效果和生活质量方面表现出色。与传统TKI相比，阿西米尼具有更好的安全性和耐受性，同时能够显著提高患者的主要分子反应（MMR）率。这意味着阿西米尼能够更有效地抑制白血病细胞的增殖，延长患者的无进展生存期。
阿西米尼的推荐剂量根据患者的具体情况进行调整。对于先前接受过两次或多次TKI治疗的Ph+CML-CP患者，推荐剂量为每日一次80毫克口服或每日两次每次40毫克口服。对于T315I突变的患者，推荐剂量为每日两次每次200毫克口服。
