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万赛维/缬更昔洛韦的功效与作用及副作用

发布时间:2024-08-08    点击量:

万赛维/缬更昔洛韦(Valganciclovir),是更昔洛韦的口服前药,其全身浓度几乎与静脉注射治疗后的浓度一样高。用于治疗获得性免疫缺陷综合症(AIDS)患者的巨细胞病毒性(CMV)视网膜炎(周边视网膜病变的急性治疗和维持抑制治疗),并用于预防器官移植(尤其是肝移植)后接受免疫抑制治疗的患者的巨细胞病毒性疾病。释放更昔洛韦的眼内植入物加口服缬更昔洛韦的联合方法有时被考虑用于立即威胁视力的CMV视网膜炎患者。

缬更昔洛韦的药效学特点与更昔洛韦相似,但能够大大减少更昔洛韦的毒性。在肠黏膜细胞酯酶和肝酯酶的作用下,缬更昔洛韦迅速水解成更昔洛韦,后者在病毒内和细胞内酶磷酸化作用下生成三磷酸更昔洛韦。这种物质与三磷酸脱氧鸟苷竞争作为病毒DNA多聚酶的底物,从而抑制病毒DNA的合成,产生抗巨细胞病毒(CMV)活性。体外研究显示,更昔洛韦对CMV的作用比阿昔洛韦强26倍。
缬更昔洛韦的不良反应包括中性粒细胞减少症和血小板减少症,它们通常但不总是可逆的。应避免合用潜在的骨髓抑制药物,如两性霉素B等,合用粒细胞集落刺激因子可改善骨髓抑制作用。其他反应有发热、皮疹、胃肠道症状、意识模糊和癫痫发作(最后一种反应尤其是与亚胺培南合用时)。

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