西米普利单抗主要作用于哪些治疗靶点？
发布时间：2025-06-12 点击量： 次
西米普利单抗作为免疫检查点抑制剂，核心作用于程序性死亡受体 -1（PD-1）这一关键靶点，在肿瘤免疫治疗中发挥关键作用。
PD-1 是一种跨膜糖蛋白，属于免疫球蛋白超家族成员，主要表达于活化的 T 细胞、B 细胞、自然杀伤（NK）细胞等免疫细胞表面。其胞内段含有免疫受体酪氨酸抑制基序（ITIM）和免疫受体酪氨酸转换基序（ITSM），当 PD-1 与配体结合后，这些基序会发生磷酸化，招募含 Src 同源区 2 结构域的磷酸酶（SHP-1 和 SHP-2），进而抑制 T 细胞受体（TCR）信号通路下游的信号转导，抑制 T 细胞的活化、增殖和细胞因子分泌，调节免疫反应的强度和持续时间，防止免疫系统过度激活对自身组织造成损伤，维持机体的免疫耐受。
西米普利单抗是一种人源化 IgG4 单克隆抗体，具有高亲和力和特异性，能够精准地与 T 细胞表面的 PD-1 结合，阻断 PD-1 与 PD-L1/PD-L2 之间的相互作用。这种阻断作用解除了 PD-1 通路对 T 细胞的抑制，使 T 细胞重新恢复活化和增殖能力，增强对肿瘤细胞的识别和杀伤作用，激活机体的抗肿瘤免疫反应，从而达到治疗肿瘤的目的。
基于对 PD-1 靶点的作用，西米普利单抗被批准用于多种恶性肿瘤的治疗，如晚期皮肤鳞状细胞癌、非小细胞肺癌等，为肿瘤患者提供了新的治疗选择。
参考资料：https://www.libtayohcp.com/
