关于艾乐替尼需要知道这些

发布时间：2019-06-18    点击量： 次

关于艾乐替尼需要知道这些。2015年12月，美国FDA批准新药艾乐替尼上市，适用于克唑替尼耐药或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。而且据研究结果显示：艾乐替尼与克唑替尼相比，有效率更高（92%vs79%），副作用更小。对于这类患者来说，又多了一丝生存下去的希望，真是一个令人振奋的好消息。不过还有很多患者朋友对这个新药不够了解，今天海得康进口药品网小编来为您介绍介绍。

关于艾乐替尼的批准和医疗用途

艾乐替尼于2015年12月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，适用于克唑替尼耐药或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。

艾乐替尼的批准主要基于两项试验：在日本I-II期试验中，约2年后，19.6％的患者达到完全缓解，2年无进展生存率为76％。2016年2月，比较艾乐替尼和克唑替尼的J-ALEX III期研究早期终止，因为临床分析显示艾乐替尼无进展生存期更长。

副作用

除了非特异性胃肠效果，例如顽固性便秘（在34％的患者）和恶心（22％），在研究中常见的副作用包括水肿（肿胀; 34％），肌痛（肌肉疼痛; 31％），贫血（低红血细胞计数），视力障碍，光敏感和皮疹（均低于20％）。19％的患者发生严重副作用; 2.8％的致命死亡人数。

作用机理

艾乐替尼有效并且有选择地阻断两种受体酪氨酸激酶：间变性淋巴瘤激酶（ALK）和RET原癌基因。活性代谢物M4具有与ALK相似的活性。ALK的抑制随后阻断细胞信号通路，包括STAT3和PI3K / AKT / mTOR通路，并诱导肿瘤细胞的死亡（凋亡）。

药代动力学

用餐时，药物的绝对生物利用度为37％，4-6小时后血浆浓度达到最高。七天内达到稳定状态。艾乐替尼和M4的血浆蛋白结合率超过99％。主要负责艾乐替尼代谢的酶是CYP3A4; 其他CYP酶和醛脱氢酶只起很小的作用。艾乐替尼和M4占循环物质的76％，其余为次要代谢物。

艾乐替尼的血浆半衰期为32.5小时，M4的等离子体半衰期为30.7小时。98％通过粪便排泄，其中84％不变，6％为M4。在尿中发现少于1％。

对于ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者来说，如果之前服用过克唑替尼后产生了耐药，可以考虑尝试服用艾乐替尼，不过小编还要提醒患者一句，即使是对症，也不要盲目的买来药就吃，因为每位患者的病情可能都不相同，所以服用前一定要先咨询医生，听从医生的建议。海得康祝患者朋友都能早日康复。

艾乐替尼安全性高不高？