三种PARP抑制剂的相关介绍
发布时间：2019-06-18 点击量： 次
三种PARP抑制剂的相关介绍 我们知道PARP抑制剂是治疗卵巢癌的药物，也是目前常用的治疗方法。常见的PARP抑制剂有三种，分别是：奥拉帕尼、鲁卡帕尼和尼拉帕尼。虽然都是用来治疗卵巢癌的药物，但效果和适用范围各不相同。下面，海得康进口药品网小编就带大家详细的去看一下三种PARP抑制剂的相关介绍。
作为女性生殖系统最常见的恶性肿瘤之一，卵巢癌（治疗卵巢癌新特药）易复发、病死率高，严重威胁着女性健康。我国每年新发卵巢癌病例约5.2万例，死亡约2.3万例。而在所有卵巢癌患者当中，大约 15%-20% 的人携带 BRCA 基因突变。至今美国FDA已相继批准了三个PARP抑制剂，为这类特殊群体提供了新的治疗选择。而这些新型靶向药的问世和BRCA 基因筛查的推广，有力提升了美国卵巢癌患者的五年存活率（45.6%），约30%的卵巢癌患者可以存活10年以上。其中2017年FDA最新批准的Zejula（niraparib,尼拉帕尼），是首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测，就可用于治疗的PARP抑制剂。
关于 PARP抑制剂
PARP即多聚腺苷二磷酸酯核糖聚合酶［poly(ADP-ribose) polymerase］，它通过碱基切除修复途径对DNA复制过程出现的单链损伤进行切除修复，参与DNA的复制与转录并维持基因组稳定性。而PARP抑制剂可阻断涉及修复受损DNA的酶，通过阻断该酶，癌细胞内的DNA不被修复，导致细胞死亡，而肿瘤的增长也因此可能延缓或停止。
目前上市的三种PARP抑制剂
1.Lynparza (olaparib,奥拉帕尼)
适用范围：适用于个体遗传基因型中具有BRCA基因缺陷突变，且接受过多次化疗或其它广泛治疗的晚期卵巢癌患者。
伴随诊断：FDA 批准 Lynparza 时伴随批准一款叫 BRACAnalysis CDx 的基因检测试剂，用来检测卵巢癌患者的血样中是否存在 BRCA 基因突变 (gBRCAm)。
临床疗效：Lynparza 的疗效在一项由 137 名接受该药物治疗的 gBRCAm 相关卵巢癌受试者参与的研究中得到检测。这项研究旨在检测客观缓解率 (ORR)，亦即经历肿瘤部分缩小或完全消失的受试者的比例。结果显示，34%的受试者经历了平均 7.9 个月的 ORR。
获批时间：2014年12月
医药厂商：阿斯利康
2.Rubraca（rucaparib,鲁卡帕尼）
适用范围: 用于治疗携带一种特定基因突变（有害的BRCA突变），且已使用两种或多种化疗药物治疗过的晚期卵巢癌患者。
伴随诊断: FDA还批准 FoundationFocus CDxBRCA 伴随诊断检测与 Rubraca 一起使用，它是 FDA 批准的首个基于新一代基因测序（NGS）的伴随诊断检测。
临床疗效：Rubraca 的安全性及有效性在两项单组临床试验中得到研究，受试者为 106 名 BRCA 突变晚期卵巢癌患者，并且患者先前已使用两种或更多种化疗方案进行过治疗。试验中，接受 Rubraca 治疗的受试者有 54% 的人其肿瘤经历完全或部分缩小，这种缓解平均持续了9.2个月。
获批时间：2016年12月
医药厂商：Clovis Oncology 公司
3.Zejula（niraparib,尼拉帕尼）
适用范围：用于经铂类化疗后肿瘤完全或部分收缩（完全或部分反应）的成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管或原发性腹膜癌的维持治疗（旨在延缓癌症生长）。
特别说明：Zejula是美国FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测，就可用于治疗的PARP抑制剂。
临床疗效：Zejula的审批是基于一项包含553名患者的随机对照试验。该试验显示，当患者存在BRCA突变，接受Zejula治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；不仅如此，无BRCA突变的患者也能从中受益，试验发现，对于无BRCA突变的患者，接受Zejula治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。
获批时间：2017年3月
医药厂商：Tesaro公司
维持治疗是对初次治疗积极响应的癌症患者治疗的重要组成部分，Zejula为患者提供了一种新的治疗方案，有助于延缓这些癌症的未来发展，无论它们是否具有特定的基因突变。
以上内容就是三种PARP抑制剂的相关介绍，希望对大家和患者有所帮助，从上述内容也可以知道尼拉帕尼是新上市的PARP抑制剂，它的治疗效果比其他两种要好，因此，患者可以选择使用。
奥拉帕尼在卵巢癌的长期治疗上凸显出优势
