白血病的克星-维奈托克近日新适应症又获批了！
发布时间：2020-07-06 点击量： 次
维奈托克(venetoclax)又译为维奈克拉，是BCL-2抑制剂，已证明对多种类型的恶性淋巴肿瘤有效，包括复发/难治的CLL缺失17p，总应答率约为80％。维奈克拉（venetoclax）是艾伯维/罗氏联合开发的一款口服B细胞淋巴瘤因子-2（Bcl-2）抑制剂，最早在2016/4/11获得FDA批。而在近日，加拿大卫生部（Health Canada）宣布批准维奈托克（venetoclax）联合奥比妥珠单抗（obinutuzumab）用于先前没有接受过治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者。
作用机制：BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白，但肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡。而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达，会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡，而BCL-2抑制剂维奈托克(Venetoclax)会选择性与BCL-2结合，促使癌细胞正常死亡。维奈托克(Venclexta)往往通过与其他药物联用的方式达到针对疾病的更佳治疗方法，常见的联用中包括依鲁替尼(ibrutinib)和维奈托克(Venclexta)联用，利妥昔单抗与维奈托克(Venclexta)联用等.
适应症：维奈托克是全球首个Bcl-2选择性抑制剂药物，被美国FDA授予“突破性药物”称号并取得优先审评资格。目前该药已在全球50多个国家/地区上市，目前，已经获批的适应症有：1. 二线治疗染色体17p缺失异常的慢性淋巴细胞白血病(CLL)；2. 联合利妥昔单抗二线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)；3. 联合阿扎胞苷/地西他滨/阿糖胞苷一线治疗不适合标准诱导治疗的急性粒细胞白血病。
不良反应：低钙血症（16％至87％），高血糖症（67％），高钾血症（17％至59％），血清天冬氨酸转氨酶升高（53％），血清白蛋白降低（49％），低磷血症（45％），腹泻（43％），恶心（42％），低钠血症（40％），上呼吸道感染（36％），疲劳（32％），肌肉骨骼疼痛（29％），高磷血症（ 14％），腹痛（18％），便秘（16％），呕吐（16％），粘膜炎（13％）
肿瘤溶解综合征（2至3周提升阶段：13％；5周提升阶段：2％），关节痛（12％）咳嗽（22％），肺炎（14％），呼吸困难（13％），下呼吸道感染（11％）水肿（22％）发烧（18％）皮疹（18％）头痛（18％），头晕（14％）高尿酸血症（10％）
不良反应3-4级：白细胞减少症（89％; 3/4级：42％; 4级：11％），中性粒细胞减少症（50％至87％;≥3级：45％至63％; 4级：33％），淋巴细胞减少（11％至74％；≥3级：7％至40％；4级：9％），贫血（33％至71％；≥3级：18％至26％），血小板减少症（29％至64％ ；≥3级：20％至31％；4级：15％），
