恩杂鲁胺的相关信息
发布时间：2019-06-18 点击量： 次
第一代非甾体AR拮抗剂类药物(如Flutamide、Nilutamide和Bicalutamide)对AR结合过程中，除具有拮抗剂特征外，长期使用后还具有部分激动特性，从而导致病人在接受此类药物治疗结束后，前列腺特异性抗原(PSA)血清浓度降低，AR拮抗活性消失，这也是此类药物在用药后容易产生耐药性的根本原因之一。UCLA化学系的Jung 教授和Memorial Sloan Kettering Cancer Center的肿瘤病理学家Sawyers教授针对上述缺陷，期待寻找高活性AR拮抗剂，同时避免激动作用的产生，最终经构效关系优化获得去势前列腺癌（治疗前列腺新特药）(Castration-resistant prostate cancer，CRPC)药物恩杂鲁胺。
基于当时还没有AR拮抗剂晶体结构，研究者决定以经典的非甾体AR激动剂RU59063(4)为先导结构进行优化。首先考虑在RU59063的N1位进行调整，以RU59063叠氮同系物或苯基叠氮物测试激素敏感细胞LNCaP活性，结果表明RU59063苯基叠氮化合物(25)活性最好。然后对N1位苯环4位取代进行探讨，所设计化合物在体外酶和细胞中均具有较好活性。固定N1位苯环4位取代，对中间乙内酰硫脲母环上取代基团进行研究，经酶或细胞检测发现：乙内酰硫脲母环上为二甲基或环丁基、环戊基取代时活性最好。
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恩杂鲁胺的不良反应以及注意事项
