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依鲁替尼治疗癌症将受到赞布替尼的挑战!

发布时间:2019-01-23    点击量:

依鲁替尼治疗癌症将受到赞布替尼的挑战!淋巴瘤和白血病是比较常见的血液疾病,这两种疾病在治疗中面临的困难众多,患者们往往因为得不到有效的治疗而失去生命。依鲁替尼是治疗这两种疾病的BTK抑制剂,对患者延缓生存期具有显著的效果,但是这种药物可能即将面临新的挑战,那就是国产药物赞布替尼!


依鲁替尼治疗癌症将受到赞布替尼的挑战!

依鲁替尼,也叫伊布替尼,是全世界首款上市的BTK抑制剂,英文名叫做Ibrutinib,不仅抑制BTK,而且抑制同是Tec家族的EGFR, JAK3, HER2等,在治疗过程中可能会造成了出血风险,腹泻,皮疹等副作用。Acalabrutinib是第二代不可逆BTK抑制剂,提高了BTK的选择性,同时对ITK,EGFR的抑制活性降低几百倍,对Tec的抑制降低十多倍。Zanubrutinib也是第二代不可逆BTK抑制剂,BTK选择性再次提高。从体外激酶活性数据上看,zanubrutinib确实是目前研发后期BTK活性和选择性都最好的抑制剂。
 
布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(BTK)是B细胞受体通路重要信号分子,在B淋巴细胞的各个发育阶段表达,参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡,在恶性B细胞的生存及扩散起着重要作用。
 
近日,FDA授予百济神州在研布鲁顿氏酪氨酸激酶BTK抑制剂zanubrutinib突破性疗法认定,用于治疗先前至少接受过一种治疗的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者。2018年8月中国国家药品监督管理局已受理zanubrutinib,作为针对复发/难治性MCL患者潜在疗法的新药申请。

赞布替尼的出现想必会给依鲁替尼带来一定的冲击,不过依鲁替尼是众多患者治疗疾病的首要选择,新上市的药物如果没有显著的优势患者们可能接受的程度会小一些,所以依鲁替尼在未来一段时间里仍旧受患者的青睐。患者具体应该选择依鲁替尼还是赞布替尼还需要后续的对比结果来呈现。

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