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依鲁替尼一个疗程后降低药量有影响吗

发布时间:2018-10-02    点击量:

依鲁替尼一个疗程后降低药量有影响吗?研究人员之前发现,用依鲁替尼治疗一段时间后,CLL细胞中BTK蛋白的水平降低,这表明在第一疗程后,依鲁替尼的剂量可以减少而不影响生物学效应。为了验证这一假设,研究人员设计了一个预实验系统,在相同批次的患者中,在三个28天的疗程中减少依鲁替尼的剂量。第一疗程为420mg/d,第二疗程降至280mg/d,第三疗程降至140mg/d。共有11名患者参加了该研究,9名完成了3个疗程。下面由海得康进口药品网来介绍一下
 
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依鲁替尼
 
对比不同依鲁替尼剂量时的血浆和细胞内药物代谢动力学(PK)、BTK占用和药效反应(PD)。血浆和细胞内的依鲁替尼水平为剂量依赖性的,即使最低剂量的依鲁替尼仍可有效占有平均95%以上的BTK蛋白。与此一致,第3个疗程依鲁替尼140mg/d时仍可维持BTK下游信号抑制,总BTK和磷酸化BTK(Tyr223)蛋白水平也有相应的降低。血浆趋化因子CCL3和CCL4水平降低,
 
在3个疗程中基本一样,可考虑作为依鲁替尼反应的生物标志物。PK/PD的数据表明一个疗程的标准剂量(420mg/d)依鲁替尼(Ibrutinib)治疗后,可在不影响生物学活性的情况下降低依鲁替尼剂量。降低依鲁替尼剂量的临床效果需要进行系统评估。降低药物剂量可减少药物支出、减少毒副作用并可促进联合用药。
 
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