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伊布替尼和泽布替尼之间有哪些明显区别?

发布时间:2025-06-30    点击量:

伊布替尼和泽布替尼均为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,在多种B细胞恶性肿瘤治疗中发挥重要作用,但二者存在明显区别。
伊布替尼是第一代BTK抑制剂,它对BTK的抑制作用缺乏绝对特异性,除BTK外,还可能对其他酪氨酸激酶如表皮生长因子受体(EGFR)、TEC家族激酶等产生一定抑制作用。这种非特异性可能导致一些脱靶效应,引发相应不良反应。
泽布替尼作为第二代BTK抑制剂,在药物结构上进行了优化,对BTK具有更高的选择性。它更精准地作用于BTK靶点,减少了对其他激酶的干扰,从而降低了脱靶效应带来的不良反应风险。

在慢性淋巴细胞白血病(CLL)等适应症的治疗中,多项临床研究显示,泽布替尼在缓解深度和持久性方面可能更具优势。例如在一些头对头临床试验里,泽布替尼治疗组达到完全缓解(CR)或部分缓解(PR)的患者比例相对更高,且缓解持续时间更长。这意味着患者接受泽布替尼治疗后,病情得到更有效控制,复发风险可能降低。
伊布替尼常见的不良反应包括出血、房颤、高血压、感染等。其中,出血和房颤的发生与药物对BTK及其他激酶的非特异性抑制有关。
泽布替尼由于选择性更高,不良反应发生率相对较低。在出血和房颤方面,其发生率明显低于伊布替尼。此外,泽布替尼引起的胃肠道反应、皮疹等不良反应也相对较轻,患者耐受性更好,生活质量受影响较小。
伊布替尼的常规剂量为每日一次,每次560mg(4粒140mg胶囊)。
泽布替尼的常用剂量为每日两次,每次160mg(2粒80mg胶囊)或每日一次,每次320mg(4粒80mg胶囊),具体用药方案需根据患者病情和医生建议确定。不同剂量和频率的设计,与药物的药代动力学特点相关,泽布替尼的用药方式在一定程度上能更稳定地维持药物在体内的有效浓度。
参考资料:https://www.imbruvica.com/
 

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