伊布替尼的详细说明书内容
发布时间：2025-06-30 点击量： 次
适应症：
可用于特定患者的慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、华氏巨球蛋白血症（WM）以及慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的治疗。
作用机制：
伊布替尼通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基共价结合，抑制BTK的活性。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路中的一个关键激酶，在B细胞的发育、激活、增殖和存活过程中起着重要作用。在许多B细胞恶性肿瘤中，BCR信号通路异常激活，导致肿瘤细胞的过度生长和存活。伊布替尼抑制BTK活性后，可阻断BCR信号通路，抑制肿瘤细胞的生长、增殖和存活，诱导肿瘤细胞凋亡。此外，伊布替尼还可能影响肿瘤微环境，抑制肿瘤细胞的迁移和黏附，进一步发挥抗肿瘤作用。
用药方法：
伊布替尼对患有 CLL/SLL 和 WM 的成年人的剂量：每日一次，每次 420 毫克。
伊布替尼治疗 cGVHD 的剂量：12 岁及以上患者：每天一次 420 毫克
1岁至12岁以下患者：240mg/m2，每日一次（最大剂量为420mg，每日一次）。
副作用：
常见副作用：包括腹泻、出血（如瘀斑、鼻出血、牙龈出血等）、肌肉骨骼疼痛、皮疹、恶心、高血压、疲劳等。这些副作用通常为轻度至中度，可通过适当的对症治疗或调整剂量得到缓解。
严重副作用：可能包括感染（如肺炎、败血症等）、心律失常（如心房颤动）、出血、第二原发恶性肿瘤等。如果出现严重副作用，应立即就医，医生会根据具体情况调整治疗方案。
出血：伊布替尼可能导致出血风险增加，包括严重出血事件。在使用伊布替尼期间，应密切监测患者的出血症状，如瘀斑、鼻出血、牙龈出血、黑便等。对于有出血风险的患者，如正在接受抗凝治疗或抗血小板治疗的患者，应谨慎使用伊布替尼，并密切监测凝血功能。
感染：患者使用伊布替尼后感染风险可能增加，包括机会性感染。在治疗期间，应密切监测患者的感染症状，如发热、咳嗽、呼吸困难等。对于出现感染的患者，应及时给予抗感染治疗。
心律失常：伊布替尼可能引起心律失常，尤其是心房颤动。在治疗期间，应定期监测患者的心电图，对于有心律失常病史或心血管疾病危险因素的患者，应加强监测。
第二原发恶性肿瘤：使用伊布替尼的患者可能发生第二原发恶性肿瘤，如皮肤癌等。在治疗期间，应建议患者注意皮肤保护，定期进行皮肤检查。
药物相互作用：
CYP3A抑制剂和诱导剂：伊布替尼主要通过CYP3A代谢。强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）可增加伊布替尼的血药浓度，增加不良反应的风险；强效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平等）可降低伊布替尼的血药浓度，影响疗效。因此，在使用伊布替尼期间，应避免同时使用强效CYP3A抑制剂和诱导剂。如果必须使用，应密切监测患者的反应，并根据需要调整伊布替尼的剂量。
抗凝药和抗血小板药：伊布替尼与抗凝药（如华法林）或抗血小板药（如阿司匹林、氯吡格雷等）合用可能增加出血风险。在使用这些药物时，应密切监测患者的凝血功能和出血症状。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。
参考资料：https://www.imbruvica.com/
