伊马替尼（Imatinib）怎么吃？
发布时间：2023-03-07 点击量： 次
伊马替尼（Imatinib）适用于治疗IFN-α治疗失败后急变期、加速期或慢性期费城染色体突变(Ph+)的成人和儿童慢性髓细胞白血病。此外，伊马替尼还用于治疗成人和儿童Ph+急性淋巴细胞白血病、成人骨髓增生异常/骨髓增生性疾病、成人侵袭性全身性肥大细胞增多症、成人嗜酸性粒细胞增多综合征和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)、成人隆突性皮肤纤维肉瘤和恶性胃肠道间质瘤(GIST)。
治疗应酌情由对血液恶性肿瘤或恶性肉瘤患者的治疗有经验的医生启动。处方剂量应与食物一起口服。400 mg或600 mg剂量应每日一次，而800 mg剂量应每日两次，每次400 mg。
在儿童中，可以按每日一次的剂量给予伊马替尼治疗，或者将每日剂量分成两次，每日早上一次，晚上一次。在2岁以下儿童中没有使用伊马替尼治疗的经验。
对于无法吞咽薄膜包衣片剂的患者，可将片剂分散在一杯水或苹果汁中。应将所需数量的药片放入适当体积的液体中(100 mg药片约50 mL，400 mg药片约200 mL)，并用勺子搅动。悬浮液应在片剂完全崩解后立即给药。
对于800 mg及以上的每日剂量，应使用400 mg片剂完成给药，以减少铁暴露。
只要没有进行性疾病或不可接受毒性的证据，就可以继续治疗。
在CML中，如果在下列情况下没有严重的药物不良反应和严重的非白血病相关中性粒细胞减少症或血小板减少症，则可考虑将慢性期疾病成人患者的剂量从400 mg增加至600 mg，或将加速期或爆发危象成人患者的剂量从600 mg增加至800 mg(每日两次，每次400 mg):疾病进展(任何时间)，治疗至少3个月后未能达到满意的血液学应答，治疗6-12个月后未能达到细胞遗传学应答，或先前达到的血液学或细胞遗传学应答丧失。
2.Ph+ CML CP患儿：初诊Ph+ CML患儿的伊马替尼推荐剂量为340mg/m2/天(不超过600 mg)。
3.Ph+ ALL：成人复发性/难治性Ph+ ALL患者的伊马替尼推荐剂量为600mg/天。
4.骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)：成年MDS/MPD患者的伊马替尼推荐剂量为400mg/天。
5.侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)：对于无D816V c-Kit突变的成人ASM患者，推荐的伊马替尼剂量为400mg/天。如果c-Kit突变状态未知或不可用，对于对其他疗法无满意反应的ASM患者，可考虑使用伊马替尼400mg/天治疗。对于伴有嗜酸性粒细胞增多的ASM(一种与融合激酶FIP1L1-PDGFRα相关的克隆性血液病)患者，建议起始剂量为100mg/天。如果评估显示对治疗的反应不足，则在无药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加至400 mg。
6.HES/CEL：成人HES/CEL患者的伊马替尼推荐剂量为400mg/天。对于表现出FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES/CEL患者，建议起始剂量为100mg/天。如果评估显示对治疗的反应不足，则在无药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加至400 mg。
7.DFSP：成人DFSP病患者的伊马替尼推荐剂量为800mg/天。
8.转移性或不能切除的GIST：对于不能切除和/或转移性恶性GIST的成人患者，推荐的伊马替尼剂量为400mg/天。如临床所示，在较低剂量且无严重药物不良反应的情况下，对于表现出明显疾病进展体征或症状的患者，可考虑将剂量增加至800mg/日(按400mg/日两次给药)。
9.佐剂性胃肠道间质瘤：成年患者GIST完全切除后辅助治疗的伊马替尼推荐剂量为400mg/天。在临床试验中，研究了一年的伊马替尼和三年的伊马替尼。在研究中定义的患者人群中，建议使用伊马替尼3年。伊马替尼的最佳治疗时间尚不清楚。
剂量调整：
合用强效CYP3A4诱导剂：应避免使用合用的强效CYP3A4诱导剂(如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福泮、苯巴比妥)。如果病人必须与强效CYP3A4诱导剂联合给药，根据药代动力学研究，伊马替尼的剂量应增加至少50%，并应仔细监测临床反应。
肝功能损害:：轻度和中度肝功能损害的患者不需要调整剂量，应按照推荐剂量进行治疗。对于严重肝功能损害的患者，应将推荐剂量减少25%。
肾功能损害：中度肾功能损害(CrCL = 20-39 mL/min)患者的推荐起始剂量应减少50%，且可在耐受时增加未来剂量。对于轻度肾功能损害患者(CrCL = 40-59 mL/min)，不建议使用大于600 mg的剂量。对于中度肾功能损害患者，不建议使用大于400 mg的剂量。
严重肾功能损害患者慎用伊马替尼。两名严重肾功能损害患者耐受100mg/天的剂量。
如果出现严重的非血液学不良反应(如严重肝毒性或严重液体潴留)，应停用伊马替尼，直至事件解决。此后，可根据事件的初始严重程度酌情恢复治疗。
血液学不良反应的剂量调整：对于严重中性粒细胞减少和血小板减少症，建议减少剂量或中断治疗。
伊马替尼早在2003年就在国内上市，并且纳入了医保，患者可以在国内进行购买，国内医保价格大约在700元左右，规格为100mg*60，由于各地医保差异比较大，所以具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外分为原研药和仿制药，原研药只要是土耳其原研药，价格比较高，大约3300元左右；仿制药主要是印度仿制药和孟加拉仿制药，印度仿制药规格100mg*120价格在420元左右，孟加拉仿制药规格400mg*28价格大约800元左右。国外原研药和仿制药同国内伊马替尼药物成分基本一致。
