伊马替尼需口服给药，随餐饭后服用。400毫克或600毫克的剂量应该每天给药一次，而800毫克的剂量应每天给药两次。
根据人类和动物数据，孕妇服用伊马替尼可能会对胎儿造成伤害。具有生育能力的女性在开始接受伊马替尼治疗前应该进行妊娠试验以确定是否怀孕；建议女性患者在使用该药物治疗期间以及最后一次给药后14天内应采取有效的避孕措施。
应避免与CYP3A4强诱导剂(如卡马西平、奥卡马西平、苯妥英、膦苯妥英、苯巴比妥和扑米酮)同时使用；以及避免与CYP3A4强抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑)同时使用。