深度解读伊马替尼（格列卫）药品说明书关键信息
发布时间：2025-10-23 点击量： 次
适应症：
伊马替尼（Imatinib，商品名：格列卫）是广泛用于治疗多种类型的癌症的靶向药物，特别是与某些特定的分子标志物相关的癌症。它主要适应于以下几类疾病：
慢性髓性白血病（CML）：伊马替尼是CML的标准治疗药物，尤其对于急性期和慢性期患者。其作用机制是通过抑制BCR-ABL融合蛋白的酪氨酸激酶活性，阻止白血病细胞的增殖。
胃肠道间质瘤（GIST）：伊马替尼对携带KIT基因突变的胃肠道间质瘤患者具有显著疗效，能够通过抑制KIT酪氨酸激酶活性，阻止肿瘤细胞的生长。
作用机制：
伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过特异性抑制BCR-ABL、KIT和PDGFR等酪氨酸激酶，阻止这些激酶介导的细胞增殖信号传导。BCR-ABL融合蛋白是慢性髓性白血病（CML）患者的标志性突变产物，伊马替尼能够有效抑制其酪氨酸激酶活性，从而阻止CML细胞的生长和扩散。对于GIST和某些类型的肥大细胞增生症，伊马替尼通过抑制KIT和PDGFR的酪氨酸激酶活性，阻止肿瘤细胞的增殖和转移。
用药方法：
成人用药：
对于慢性髓性白血病（CML）：推荐剂量为400mg每日一次，通常在餐后服用。
对于急性淋巴性白血病（ALL）：推荐剂量为600mg每日一次。
对于系统性肥大细胞增生症：推荐剂量为400mg每日一次。
儿童用药：剂量根据患者的体重和病情的严重程度进行个体化调整。
给药方式：伊马替尼应整颗吞服，不应咀嚼或分割胶囊。如患者对药物的胃肠耐受性较差，可以与食物一起服用以减少胃肠不适。
剂量调整：若患者出现严重副作用，应考虑调整剂量，具体调整方案应根据临床表现进行。
副作用：
胃肠道症状：恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等，通常在治疗初期出现。
血液系统反应：包括贫血、中性粒细胞减少和血小板减少，患者在用药期间需定期检查血常规。
肝功能损害：轻度的肝酶升高在部分患者中出现，需定期检查肝功能指标。
水肿和体重增加：部分患者可能出现水肿，特别是下肢水肿。
皮肤反应：包括皮疹、干燥和瘙痒等。
其他：如头痛、肌肉和骨骼疼痛等，部分患者可能会感到疲倦。
警告及注意事项：
肝功能监测：伊马替尼可能引起肝功能损害，尤其是在治疗初期。患者需要定期监测肝功能，若出现严重的肝损害症状，应及时停药并进行处理。
血液学监测：伊马替尼可能导致血液学异常，如白细胞、红细胞和血小板减少。治疗过程中需要定期检查血常规，及时发现和处理血液学不良反应。
心脏病患者慎用：有心脏病史的患者使用伊马替尼时需谨慎，因为该药物可能会导致心力衰竭等心血管不良事件。对于有心脏病史的患者，应密切监测心脏功能。
肾功能不全患者：虽然伊马替尼在肾功能不全患者中的使用没有明确禁忌，但应慎用，并根据肾功能情况调整剂量。
药物相互作用：
CYP450酶系统的相互作用：伊马替尼是CYP3A4酶的底物，使用时应避免与CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）或CYP3A4诱导剂（如苯巴比妥、卡马西平）联合使用，以免影响伊马替尼的血药浓度。
抗酸药：抗酸药可能影响伊马替尼的吸收，因此应避免在服药时同时使用。
抗凝药物：伊马替尼可能会增强华法林等抗凝药物的作用，需要定期监测凝血功能。
其他药物：患者在使用伊马替尼时应告知医生所有正在服用的药物，以便医生合理调整治疗方案。
特殊人群用药：
伊马替尼不推荐在怀孕和哺乳期使用。
参考资料：https://www.gleevec.com/
