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易普利姆玛(伊匹木单抗)用药后多久起效?

发布时间:2022-10-31    点击量:

易普利姆玛(伊匹木单抗)在临床中被用于单药治疗或是联合治疗多种类型的癌症,目前该药物已经在中国上市,患者可以从药房购买。临床中许多患者对于使用该药物的起效时间十分关注,那么患者在用药后多久才能起效呢?

易普利姆玛是一种抗CTLA-4单克隆抗体,结合CTLA-4并阻断CTLA-4与其配体CD80/CD86相互作用。CTLA-4是T细胞活性的负调节因子,它的阻断已被证明增加了T细胞的活化和增殖,包括肿瘤浸润性T效应细胞的活化和增殖。CTLA-4信号的抑制也可以降低T调节细胞的功能,这可能有助于T细胞反应性的普遍增加,包括抗肿瘤免疫反应。
临床在785名不可切除或转移性黑色素瘤患者中研究了易普利姆玛的药代动力学(PK ),这些患者每3周接受一次剂量为0.3、3或10 mg/kg的4剂治疗。易普利姆玛的PK在0.3 mg/kg至10 mg/kg的剂量范围内呈线性。每3周服用一次易普利姆玛,全身蓄积量为1.5倍或更少。易普利姆玛的稳态浓度在第三剂时达到;平均最小浓度(C部)在稳定状态下每3周在3毫克/千克剂量下为19.4微克/毫升,在10毫克/千克剂量下为58.1微克/毫升。平均终末半衰期(t1/2)为15.4天,然后平均清除率(CL)为16.8毫升/小时。存在抗易普利姆玛抗体时,易普利姆玛的平均清除率不变。
易普利姆玛的CL随着体重的增加而增加,支持基于体重(mg/kg)的推荐剂量。以下因素对易普利姆玛的CL无临床重要影响:年龄(范围:23至88岁)、性别、工作状态、肾功能损害(肾小球滤过率≥15 mL/min/1.73 m2)、轻度肝功能损害、既往癌症治疗以及基线乳酸脱氢酶(LDH)水平。由于非白人种族群体的可用数据有限,种族的影响没有得到检验。尚未对中度或重度肝损伤患者进行易普利姆玛研究。  
基于使用来自四项成人研究(n=521)和两项儿科研究(n=44)的565名患者的可用汇总数据的人群PK分析,成人和儿科患者之间的体重标准化易普利姆玛清除率具有可比性。在给药方案为每3周3 mg/kg的儿科患者中,模型模拟的依匹单抗稳态血清峰谷浓度的几何平均值分别为65.8和20.7 微克/毫升(2至6岁)、70.1 和19.6微克/毫升(6至12岁)。
每个患者具体的起效时间会因为易普利姆玛在体内变化规律影响,也会因为患者自身的疾病严重程度影响,患者请根据医生的治疗方案执行,及时做好自身监测定期检查,更多问题请咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。

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