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莫洛替尼(momelotinib)的作用机制

发布时间:2023-09-27    点击量:

莫洛替尼(momelotinib),商品名为Ojjaara,这是由葛兰素史克公司生产的药物,它属于一种处方药,可用于治疗中度或高风险骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化(真性红细胞增多症和原发性血小板增多症)。临床中该药物的疗效良好,受到较多患者的关注。莫洛替尼是如何对患者产生疗效的,它的作用机制是什么?

莫洛替尼是一种野生型Janus激酶1和2 (JAK1/JAK2)和突变体JAK2V617F的抑制剂,它们参与许多细胞因子和生长因子的信号传导,这些细胞因子和生长因子对造血和免疫功能很重要。与JAK3和酪氨酸激酶2 (TYK2)相比,莫洛替尼及其主要人体循环代谢物M21对JAK2具有更高的抑制活性。莫洛替尼和M21另外抑制激活素A受体1型(ACVR1),也称为激活素受体样激酶2 (ALK2),其产生随后抑制肝铁调素表达和铁可用性增加,导致红细胞生成增加。MF是一种骨髓增生性肿瘤,与组成性激活和JAK信号失调有关,JAK信号失调有助于炎症和ACVR1的过度激活。JAK信号招募并激活STAT(信号转导和转录激活)蛋白,导致核定位和随后的基因转录调控。以上即是莫洛替尼的作用机制。更多信息请咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助每位患者获得优质的医疗资源。

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