全面梳理达利雷生(科唯可)功效与作用机制
发布时间：2025-09-08 点击量： 次
作为全球新一代双重食欲素受体拮抗剂（DORA）类抗失眠药，达利雷生（商品名科唯可®）凭借其创新的作用机制和显著的临床疗效，于2025年6月在中国获批上市，成为失眠治疗领域的里程碑式药物。其核心突破在于同时改善夜间睡眠质量与日间功能，为长期受失眠困扰的患者提供了科学、安全的治疗选择。
达利雷生的作用靶点为大脑中的食欲素系统。食欲素（Orexin）是由下丘脑分泌的神经肽，包含食欲素A和B两种亚型，通过激活OX1R和OX2R两种受体，维持觉醒状态并调节睡眠-觉醒周期。在失眠患者中，食欲素系统过度活跃会导致“过度觉醒”，表现为入睡困难、夜间易醒和早醒等典型症状。
作为全球首个同时拮抗OX1R和OX2R的DORA类药物，达利雷生通过竞争性结合受体，阻断食欲素A/B的信号传导，从而抑制异常觉醒通路。与传统苯二氮䓬类药物通过增强GABA受体活性“强制镇静”不同，达利雷生仅针对觉醒中枢进行调控，不干扰慢波睡眠、快速眼动睡眠（REM）等自然睡眠阶段，减少次日认知功能损伤。
达利雷生的半衰期约为8小时，与夜间睡眠时长高度契合，药物浓度在清晨逐渐降低，避免“宿醉效应”，显著提升日间警觉性。
通过失眠日间症状及影响问卷（IDSIQ）评估，达利雷生治疗1个月后，患者在思睡、情绪、警觉/认知三个维度的评分显著降低，日间疲劳感减少60%，工作记忆和注意力测试成绩提升25%。临床试验中，患者抑郁量表（PHQ-9）和焦虑量表（GAD-7）评分下降，社会功能恢复率提高40%。
连续用药12个月未发现药物依赖，停药后无反跳性失眠或戒断症状。最常见的不良反应为轻度头痛（5%）和梦境生动（3%），严重不良反应发生率不足1%，显著低于传统镇静催眠药。
达利雷生的疗效已获得国际权威认可：
全球Ⅲ期数据：发表于《柳叶刀·神经病学》的研究显示，达利雷生50mg组在第1个月和第3个月的睡眠维持效率（SE）较安慰剂提高12%，日间功能改善率达70%。
中国Ⅲ期突破：由首都医科大学宣武医院王玉平教授主持的研究证实，达利雷生对中国人群后半夜睡眠维持的改善幅度达55%，清晨嗜睡发生率低于安慰剂组。
参考链接：https://www.quviviq.com/
