阿达格拉西布属于哪类靶向治疗药物，适应症是什么？
发布时间：2025-05-08 点击量： 次
阿达格拉西布属于KRAS G12C突变靶向治疗药物，其适应症主要聚焦于携带特定基因突变的非小细胞肺癌和结直肠癌患者。
阿达格拉西布是一种口服的、不可逆的KRAS G12C突变亚型小分子抑制剂，属于RAS GTP酶家族抑制剂。KRAS基因是一种在癌细胞中经常发生突变的基因，KRAS G12C突变会导致细胞无限制地增长和扩散，从而形成肿瘤。阿达格拉西布通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，将KRAS G12C突变体锁死在失活状态，从而阻止下游信号传导，影响肿瘤细胞的增殖和生存。
非小细胞肺癌：阿达格拉西布适用于治疗经检测确认存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，且患者需既往接受过至少一种全身性治疗。KRAS G12C突变在非小细胞肺癌中较为常见，对于携带此类突变且既往治疗无效的患者，阿达格拉西布提供了一种新的治疗选择。临床试验表明，阿达格拉西布治疗非小细胞肺癌的客观缓解率（ORR）达到43%，疾病控制率（DCR）高达79.5%，中位无进展生存期（PFS）为6.5个月，中位总生存期（OS）长达12.6个月。
结直肠癌：阿达格拉西布可与西妥昔单抗联合使用，用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性结直肠癌的成年患者，这些患者之前曾接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗。KRAS G12C突变在结直肠癌中也占一定比例，对于这部分化疗后进展的患者，联合治疗方案有望带来更好的疗效。
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