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阿达格拉西布是第几代靶向药

发布时间:2025-05-27    点击量:

阿达格拉西布属于第一代KRAS G12C靶向药。
阿达格拉西布(adagrasib)又被称作MRTX849,是继索托拉西布(sotorasib,AMG510)之后,近40年研究后批准的第二款KRAS G12C靶向药。这两款药都是针对KRAS G12C靶点的抑制剂,因其较高的有效率和不错的治疗效果,在肺癌靶向药领域备受瞩目。

阿达格拉西布主要通过不可逆地结合KRAS G12C突变体,阻止其发送细胞生长信号,从而抑制癌细胞的生长和扩散。在临床研究中,阿达格拉西布展现出了显著的疗效。例如,在接受阿达格拉西布单药治疗的43名可评估患者中,确认的客观缓解率为19%,疾病控制率为86%,中位缓解持续时间为4.3个月,中位无进展生存期(PFS)为5.6个月。
阿达格拉西布也存在一定的副作用。其副作用较索托拉西布更为常见,与药物相关的不良反应事件发生的几率也更大,因不良反应导致服药剂量减少或中断的情况更为频繁。临床试验数据显示,索托拉西布因不良反应导致服药剂量减少或中断的发生率为22%,而阿达格拉西布的发生率高达52%。
针对KRAS G12C突变的靶向治疗还在不断发展中。虽然阿达格拉西布和索托拉西布作为第一代KRAS G12C抑制剂已经取得了显著的疗效,但未来还将出现更新更好的二代KRAS G12C抑制剂。
参考链接:https://www.krazati.com/
 

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