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阿达格拉西布(Adagrasib)在KRAS G12C突变型癌症方面的新进展

发布时间:2025-08-12    点击量:

近年来,针对KRAS G12C突变型癌症的治疗领域取得了显著的科学突破,其中阿达格拉西布(Adagrasib)作为一种高效且选择性的KRAS G12C共价抑制剂,在临床研究中展现出了卓越的治疗效果,为这类癌症患者带来了新的治疗希望。
KRAS基因是癌症中常见的突变基因,其中G12C突变在多种癌症类型中均有发现,特别是在非小细胞肺癌(NSCLC)中尤为显著。这种突变导致KRAS蛋白功能异常,进而促进癌细胞的增殖和转移,使得针对KRAS突变的治疗成为癌症研究领域的重大挑战。
阿达格拉西布作为一种口服生物可利用的不可逆共价抑制剂,能够特异性地结合KRAS G12C突变蛋白,从而有效抑制其活性,阻断癌细胞的增殖信号。这一机制使得阿达格拉西布在针对KRAS G12C突变型癌症的治疗中展现出了独特的优势。

在临床研究中,阿达格拉西布已显示出显著的抗肿瘤活性。对于至少接受过一次系统治疗的成人NSCLC患者,且这些患者的KRAS G12C突变已被FDA批准的测试确定,阿达格拉西布作为单一药物治疗,客观缓解率达到了43%,其中80%的患者实现了疾病控制。此外,中位无进展生存期也达到了8.5个月,显示出其良好的治疗效果。同时,阿达格拉西布还展现出了良好的安全性和耐受性,为患者的长期治疗提供了可能。
除了单药治疗外,阿达格拉西布还在联合治疗中展现出了潜力。例如,与西妥昔单抗联合使用,用于治疗至少接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康基线化疗的成人CRC患者,且这些患者的KRAS G12C突变已被FDA批准的测试确定。联合治疗的确认客观缓解率(ORR)为34%,均为部分反应,中位持续缓解时间(DOR)也达到了5.8个月,进一步验证了阿达格拉西布在联合治疗中的疗效。
综上所述,阿达格拉西布在KRAS G12C突变型癌症的治疗方面取得了显著的进展。其高效且选择性的抑制作用、良好的安全性和耐受性,以及在联合治疗中展现出的潜力,使得阿达格拉西布有望成为未来KRAS G12C突变型癌症治疗的重要药物之一。随着研究的深入和临床应用的推广,阿达格拉西布有望为更多KRAS G12C突变型癌症患者带来福音。
参考链接:https://www.krazati.com/

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