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阿西米尼的药理作用

发布时间:2024-02-07    点击量:

阿西米尼(Asciminib)是一种新型的靶向治疗药物,主要用于治疗特定类型的慢性髓细胞白血病(CML)。其药理作用主要通过直接抑制BCR-ABL融合蛋白的活性来实现。
在CML患者中,BCR-ABL融合蛋白的异常活性是引起白血病细胞不受控制生长的关键因素。这种异常蛋白是由BCR(Breakpoint Cluster Region)基因和ABL(Abelson murine leukemia viral oncogene homolog 1)基因的部分片段融合而成,具有激活酪氨酸激酶活性的特性,导致了持续的细胞增殖和存活信号传导。

阿西米尼的药理作用是通过与BCR-ABL融合蛋白的ATP结合位点相互作用,从而抑制其激酶活性。这种抑制作用阻断了BCR-ABL融合蛋白的信号传导通路,防止了白血病细胞的生长和增殖。与此同时,阿西米尼对正常细胞的影响较小,因为正常细胞中通常不存在BCR-ABL融合蛋白,这降低了治疗引起不良影响的风险。
此外,阿西米尼还表现出了对耐药性突变的BCR-ABL突变体的有效性。这对于那些已经对其他治疗方案产生耐药性或无法耐受其他治疗方案的患者来说,提供了一种新的治疗选择。
阿西米尼目前还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买,需要通过海外渠道购买阿西米尼。国外比较便宜的是阿西米尼仿制药,主要是老挝仿制药,价格在四千多元左右,且原研药与仿制药药物成分基本一致,具体请咨询海得康医学顾问。

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