阿思尼布/阿西米尼(信倍力)在临床治疗中主要针对什么靶点

发布时间：2025-12-05    点击量： 次

阿思尼布（Asciminib）是一种靶向药物，属于ABL1激酶抑制剂。其主要靶点是BCR-ABL融合蛋白，这是一种由BCR基因和ABL基因重排所形成的异常蛋白，广泛存在于费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）的患者中。BCR-ABL融合蛋白具有异常的酪氨酸激酶活性，这一活性导致白血病细胞的增殖和抗凋亡特性，从而推动白血病的进展。
阿思尼布的独特之处在于它通过门控结合位点与ABL1激酶结合，阻断了BCR-ABL融合蛋白的激酶活性，并有效抑制了其引发的恶性细胞增生。这种机制与传统的ABL1抑制剂（如伊马替尼）不同，阿思尼布能特异性地作用于ABL1激酶的“门控”区域，从而避免了传统药物对耐药性突变的抵抗。特别是在T315I突变的情况下，这种突变使得传统的ABL1抑制剂无法有效结合和抑制BCR-ABL蛋白的活性，而阿思尼布能够有效应对这一突变，表现出更好的治疗效果。