利特昔替尼(乐复诺)在临床治疗中的作用和具体功效
发布时间:2025-09-16 点击量: 次
利特昔替尼(Ritlecitinib)是一种新型口服小分子激酶抑制剂,属于选择性 JAK3/TEC家族激酶抑制剂。通过抑制关键信号通路,它在调控免疫系统异常活性方面显示出独特优势,尤其适用于自身免疫性疾病和某些炎症性疾病的治疗。与传统广谱JAK抑制剂相比,利特昔替尼在保留免疫功能的同时,针对病理性免疫信号更具选择性,减少了系统性副作用的风险。
利特昔替尼主要通过选择性抑制 Janus激酶3(JAK3) 和 TEC家族激酶(如ITK、TEC) 活性,干扰T细胞和B细胞受体信号传导。JAK3是多种细胞因子信号(如IL-2、IL-4、IL-7、IL-15、IL-21)下游的关键激酶。利特昔替尼抑制JAK3后,可减少病理性T细胞增殖和过度活化,降低炎症因子释放,减轻免疫攻击对组织的损伤。TEC家族激酶在B细胞受体信号中起重要作用,调节B细胞活化与抗体生成。利特昔替尼通过抑制TEC激酶,能降低自身抗体产生,从而改善自身免疫相关症状。相较广谱JAK抑制剂,利特昔替尼的选择性使其在抑制病理性免疫反应的同时,较少影响正常免疫功能。这一特点降低了感染风险和血液学不良反应,提高长期安全性。
利特昔替尼在临床上主要用于 自身免疫性疾病,其中 斑秃(Alopecia Areata, AA) 是最广为人知的获批适应症。此外,它在其他免疫介导疾病中也显示出潜在价值。

利特昔替尼促进脱发区域毛发再生,斑秃患者在持续服药后,头发逐渐恢复,尤其是眉毛、头皮局部斑块毛发。药物可针对早期及中度脱发区域效果更佳,部分患者可在3至6个月内看到明显改善。通过抑制异常T/B细胞活化,减轻自身免疫攻击,改善皮肤、关节或其他受累器官的炎症症状。长期口服有助于维持疾病缓解,减少复发风险。
利特昔替尼口服方便,副作用相对轻微,常见为轻度上呼吸道感染、轻度血液学异常或头痛。相比广谱JAK抑制剂,其对整体免疫系统抑制作用较小,降低感染和免疫相关风险。
利特昔替尼通过选择性抑制JAK3/TEC激酶,实现对病理免疫反应的精准干预,兼顾疗效与安全性。对斑秃等慢性自身免疫性疾病,患者可在医生指导下长期口服,维持毛发再生和疾病缓解。口服小分子药物无需注射,适合患者长期在家规律使用,提高依从性。
参考资料:https://www.pfizer.com/science/oncology/portfolio/ritlecitinib