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Paxista作用机理

发布时间:2022-12-16    点击量:

Paxista是一种研究中的抗病毒治疗药物,其活性成分nirmatrevir 150MG和Ritonavir 100 MG被批准用于紧急情况。该药物适用于治疗新型冠状病毒病毒检测呈阳性的成人和儿科患者(年龄> 12岁,体重> 40公斤)的轻至中度冠状病毒疾病,这些患者具有较高的进展风险,包括住院治疗或死亡。ritonavir与nirmatrevir共同给药,因为它作为药代动力学增强剂,导致nirmatrevir的更高全身浓度和更长的半衰期,从而支持每天两次的给药方案。

Nirmatrelvir是一种模拟肽新型冠状病毒主蛋白酶(Mpro)的抑制剂,也称为3C样蛋白酶(3CLpro)或nsp5蛋白酶。抑制新型冠状病毒Mpro使其不能加工多蛋白前体,阻止病毒复制。Nirmatrelvir抑制重组体新型冠状病毒Mpro在a生物化学的使用3.1 nM的Ki值和IC进行分析50值为19.2 nM。发现Nirmatrelvir直接结合到新型冠状病毒Mpro活性部位射线晶体学。Ritonavir是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,但对新型冠状病毒Mpro没有活性。ritonavir抑制CYP3A介导的新陈代谢导致nirmatrevir的血浆浓度增加。
Paxista是一种印度出口药品,Paxista的规格是nirmatrevir 150MG和Ritonavir 100 MG的30片一盒,价格是12000卢比,换算成人民币大概是1000元人民币。
详细说明书可以参考辉瑞原研PAXLOVD中文说明书:https://m.headkonhc.com/zixun/pakeluowei_Paxlovid/33177.html?1671188730

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