PAXLOVID治疗什么
发布时间：2023-01-17 点击量： 次
PAXLOVID用于治疗新型冠状病毒病毒检测呈阳性且有发展为严重新冠肺炎(包括住院或死亡)高风险的成人和儿童的轻中度新冠肺炎，患者必须年满12岁，体重至少40公斤。
PAXLOVID是与利托那韦片剂共同包装的nirmatrelvir片剂。Nirmatrelvir是一种新型冠状病毒主要蛋白酶(M赞成)抑制剂，利托那韦是HIV-1蛋白酶抑制剂和CYP3A抑制剂。Nirmatrelvir是新型冠状病毒主蛋白酶(Mpro)的肽模拟物抑制剂，也称为3C样蛋白酶(3CLpro)或nsp5蛋白酶，抑制新型冠状病毒Mpro使其不能加工多蛋白前体，阻止病毒复制。在生物化学分析中，Nirmatrelvir抑制重组新型冠状病毒Mpro的活性，其Ki值为3.1 nM，IC50值为19.2 nM。通过X射线晶体学发现Nirmatrelvir直接与新型冠状病毒Mpro活性部位结合。 利托那韦是一种HIV-1蛋白酶抑制剂，但对新型冠状病毒Mpro没有活性，利托那韦抑制CYP3A介导的nirmatrevir代谢，导致nirmatrevir的血浆浓度增加。利托那韦与作为药代动力学增强剂的nirmatrevir一起给药，导致nirmatrevir更高的全身浓度和更长的半衰期，从而支持每天两次的给药方案。在口服nirmatrevir/利托那韦后，全身暴露的增加似乎小于剂量比例，单剂量高达750 mg，多剂量高达500 mg，每日两次。在10天内每天给药两次，在第2天达到稳态，累积约2倍。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
