斯帕森坦在体内发挥药效的机制是什么？
发布时间：2025-05-15 点击量： 次
斯帕森坦在体内发挥药效的机制主要是通过双重受体拮抗作用，同时阻断内皮素A受体（ETA）和血管紧张素II受体1型（AT1），从而发挥肾脏保护作用。
斯帕森坦作为内皮素A型受体和血管紧张素II 1型受体的双重拮抗剂，其分子能选择性地与这两种受体结合，阻断其信号传导。内皮素是一种强效的血管收缩剂和促炎因子，主要通过ETA受体发挥作用。在肾脏病变中，内皮素水平升高，会导致肾小球硬化和肾功能恶化，而斯帕森坦阻断ETA受体，可以减少炎症反应和纤维化，保护肾脏功能。
在临床试验中，斯帕森坦显著降低了伴有蛋白尿的肾脏疾病患者的蛋白尿水平，如IgA肾病和局灶节段性肾小球硬化症患者。它通过减少蛋白尿，减轻对肾小球基底膜等肾脏结构的损害，从而延缓肾脏功能下降的速度。与现有的单一受体拮抗剂相比，斯帕森坦的双重受体拮抗机制使其在肾脏保护方面具有显著优势。
斯帕森坦在发挥药效的同时，也可能带来一些副作用，如低血压、急性肾损伤、肝毒性等。因此，在使用斯帕森坦时，需要密切监测患者的血压、肾功能和肝功能等指标，并根据患者的具体情况调整剂量。
参考资料：https://www.sparsentan.com/
