特泊替尼(拓得康)临床应用指南：适应症、用法与疗效解析
发布时间：2025-11-21 点击量： 次
适应症：
特泊替尼是一种选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的不可切除、进展或复发的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这类突变患者在临床上占非小细胞肺癌人群的一小部分，但MET外显子14跳跃突变被认为是驱动肿瘤生长的重要因素，因此针对这一突变进行靶向治疗能够显著改善患者预后。
作用机制：
特泊替尼通过选择性抑制MET酪氨酸激酶活性，阻断MET受体下游的信号通路，包括RAS/MAPK和PI3K/AKT通路。这一抑制作用能够减少肿瘤细胞的增殖、迁移和存活，最终抑制肿瘤进展。与传统化疗相比，靶向MET突变的治疗具有更高的选择性，因此在相应基因突变阳性的患者中疗效更显著，同时相对减轻对非靶向组织的毒性。
用药方法：
特泊替尼为口服制剂，推荐剂量为每日一次，每次450mg，与食物同服。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。用药前需明确患者的体重、肝肾功能及可能合并用药情况，以便合理评估耐受性和调整剂量。患者应按照医嘱定期进行影像学评估和实验室监测，确保疗效和安全性。
副作用：
警告及注意事项：
心脏和肝功能监测：特泊替尼可能引起QT间期延长或肝功能异常，需定期监测心电图和肝功能指标。
药物耐受性：老年患者或伴随肾功能不全的患者用药需谨慎，并可能需要剂量调整。
妊娠与哺乳：孕期和哺乳期患者应避免使用特泊替尼，因动物实验显示可能存在生殖毒性。
肿瘤耐药风险：长期使用可能导致耐药发生，建议定期评估疗效，必要时调整治疗方案或联合其他靶向药物。
药物相互作用：
特泊替尼主要通过CYP3A4代谢，因此与CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用可能影响血药浓度。使用强效CYP3A4抑制剂时，可能需调整剂量或延长给药间隔；使用CYP3A4诱导剂则可能降低疗效。此外，与其他影响心电或肝功能的药物联合使用时需谨慎，以降低不良事件风险。
特殊人群用药：
孕妇及哺乳期女性请谨慎使用，严重肝肾功能不全者请咨询医生，不建议儿童使用。
参考链接：https://www.tepotinib.com/
