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抗癌新药普拉替尼治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效显著

发布时间:2024-03-15    点击量:

普拉替尼是一种靶向疗法,适用于治疗经美国FDA批准的测试诊断为转染(RET)融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。非小细胞肺癌(NSCLC)是一种肺癌,约占所有肺癌的80%-85%。RET融合影响1% - 2%的NSCLC患者和10% - 20%的甲状腺乳头状癌患者,而RET突变出现在大约90%的晚期MTC患者中。在结直肠癌、乳腺癌、胰腺癌和其他癌症以及对治疗有耐药性的NSCLC EGFR突变患者中发现了低频的致癌RET融合。非小细胞肺癌的症状包括胸痛、持续咳嗽、喘息、痰血、呼吸短促、颈部或面部肿胀、疲劳、无意中体重减轻、声音受损和食欲减退。普拉替尼可以选择性地靶向致癌的RET改变。它是一种低浓度的野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L, RET V804M和RET M918T)激酶抑制剂。普拉替尼在包括致癌RET融合或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模型中显示出抗癌活性,如KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918T、RET C634W、RET V804E、RET V804L和RETV804M。

FDA批准普拉替尼的原因是一项名为ARROW的1 / 2期开放标签、非随机、多中心、多队列临床试验的结果。共有114名患者被纳入两个独立的队列。一个队列有87例转移性RET融合阳性NSCLC患者,他们的癌症在铂基化疗中进展,而另一个队列有27例先前未经治疗的转移性NSCLC患者。该研究的主要目标是总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)。招募的患者每天接受一次400mg的普拉替尼治疗,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。先前接受过非小细胞肺癌治疗的队列显示ORR为57%,而他们的中位反应持续时间无法估计。5.7%的患者表现出完全缓解,52%的患者表现出部分缓解。总共80%的患者表现出6个月或更长时间的DOR。另一组未经治疗的转移性NSCLC患者的ORR为70%。11%的患者表现出完全反应,59%的患者表现出部分反应。中位DOR为9个月,58%的患者DOR至少为6个月。在患者中观察到的常见副作用包括高血压、血红蛋白降低、磷酸盐降低、谷丙转氨酶(ALT)升高、钙降低、钠降低、便秘、肌肉疼痛疲劳、中性粒细胞和淋巴细胞减少。总体而言,普拉替尼疗效显著且副作用可控。
普拉替尼目前以胶囊的形式提供,剂量强度为100mg,口服给药。患者可以从国内药房购买到该药物原研药,还可从海外购买老挝版仿制药,请根据自身情况自行选择。
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