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普拉替尼相较于其他靶向药的优势在哪里

发布时间:2025-06-20    点击量:

普拉替尼(Pralsetinib,商品名Gavreto)是一种RET酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗存在RET基因融合的非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌患者。RET融合是一类驱动性基因改变,在非小细胞肺癌患者中约占1%至2%,在乳头状甲状腺癌中的比例更高。传统治疗包括化疗或非特异性靶向治疗,其疗效和安全性均有限。随着对基因突变靶点的深入研究,RET抑制剂成为治疗该类患者的关键手段。普拉替尼作为一款高选择性靶向RET融合的药物,在疗效、耐受性和靶点精准性方面均显示出与其他广谱或非特异性靶向药不同的特征。

与早期使用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂相比,如凡德他尼、卡博替尼等,普拉替尼在选择性方面更为集中。上述药物虽然对RET具有一定抑制作用,但同时也作用于VEGFR、MET等其他通路,容易带来较多非靶向相关不良反应,如高血压、蛋白尿、皮肤反应等。普拉替尼针对RET激酶具有高度选择性,因此对非靶点组织的干扰较小,使患者在治疗过程中耐受性更好,不良反应发生率相对较低,常见反应包括轻至中度的血细胞减少、转氨酶升高和便秘等,严重不良反应发生率较低。
在疗效方面,普拉替尼在临床研究中表现出较高的缓解率。根据ARROW研究结果,无论是接受过治疗的RET融合NSCLC患者,还是初治人群,均展现出较高的客观缓解率(ORR),并伴有较长的缓解持续时间和中位无进展生存期。此外,普拉替尼对中枢神经系统转移的控制能力也较为明确,研究中观察到部分颅内病灶亦对治疗产生反应,这对部分存在脑转移的患者提供了治疗上的实际价值。
在用药方式和日常管理方面,普拉替尼为口服制剂,患者在家即可每日服药,无需频繁前往医院接受静脉治疗,便于长期管理和生活质量的保持。治疗过程中的监测内容明确,通常包括血常规、肝肾功能和影像学检查,临床医生可根据患者反应灵活调整剂量,进一步提升个体化治疗效果。
综上所述,普拉替尼在RET融合阳性肿瘤治疗中,具有靶向性强、不良反应相对较少、疗效持续时间较长等优势。相较于传统多靶点抑制剂或其他非特异性治疗药物,其在精准治疗和患者耐受性方面提供了更加可靠的选择。
参考资料:https://gavreto.com/

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