比美替尼在医疗领域中的作用与功效，其对特定疾病的治疗效果和应用前景。
发布时间：2025-04-15 点击量： 次
比美替尼（Binimetinib）是一种口服的MEK1/MEK2激酶抑制剂，属于丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路靶向药物。其作用机制是通过抑制MEK1和MEK2的活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。2018年6月，比美替尼获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，通常与康奈非尼（Encorafenib）联合使用。
比美替尼通过特异性抑制MEK1和MEK2，阻断MAPK信号通路的下游信号传导，抑制ERK1/2的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。MAPK信号通路在多种肿瘤中异常激活，比美替尼通过阻断该通路，抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。比美替尼通过抑制MEK-ERK通路，诱导肿瘤细胞周期停滞和凋亡，从而抑制肿瘤生长。
在Ⅲ期COLUMBUS试验中，比美替尼联合康奈非尼的中位无进展生存期（PFS）为14.9个月，显著优于单药治疗组。联合治疗组的客观缓解率（ORR）为63%，而单药治疗组为40%。联合治疗组的中位总生存期（OS）为33.6个月，显著高于单药治疗组的16.9个月。联合治疗组的不良反应主要包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛，但大多数为轻至中度，且可控。
比美替尼联合康奈非尼为BRAF V600E突变的NSCLC患者提供了新的治疗选择，显著提高了患者的缓解率和生存期。
在Ⅲ期临床试验中，比美替尼联合康奈非尼和西妥昔单抗的三联疗法，用于治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者，中位生存期为9个月，显著优于对照组的5.4个月。三联疗法的客观缓解率（ORR）为26%，而对照组仅为2%。该三联疗法为难治性BRAF V600E突变转移性结直肠癌患者提供了新的治疗选择，显著延长了患者的生存期。
常见不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、关节痛、肌肉疼痛、视力模糊、视力丧失、气促、肌肉或关节疼痛、皮疹、咳嗽等。
严重不良反应包括心脏问题（如心力衰竭）、眼部问题（如视力模糊、视力丧失）、肺部或呼吸问题（如气促、咳嗽）、肝脏问题（如皮肤或眼睛发黄、疲倦、深色尿液）、肌肉损伤（如肌酸磷酸激酶水平升高）、出血问题（如头痛、头晕、咳血、吐血）等。
在使用比美替尼前，医生会评估患者的心脏功能、眼部健康和肝功能，治疗期间需定期监测这些指标。对于出现严重不良反应的患者，需根据具体情况暂停用药、减少剂量或永久停药。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11967
