仑伐替尼说明书：用药指南与注意事项
发布时间：2025-03-28 点击量： 次
适应症：
针对分化型甲状腺癌（DTC），专为局部复发、转移进展且碘治疗无效的难治性患者设计；肾细胞癌（RCC）治疗中，可灵活与帕博利珠单抗或依维莫司联用，分别覆盖成人晚期一线及抗血管生成治疗后的晚期患者；
作为不可切除肝细胞癌（HCC）一线方案，或与帕博利珠单抗携手，为先前治疗进展、无法手术或放疗的非微卫星不稳定性高（MSI-H）或错配修复缺陷（dMMR）晚期子宫内膜癌（EC）患者带来新希望。
作用机制：
仑伐替尼的作用机制主要是通过抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的信号通路来发挥抗肿瘤作用。它作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）等，从而抑制肿瘤新生血管的形成，减少肿瘤的血液供应。此外，仑伐替尼还能干扰其他生长因子受体，如血小板衍生生长因子受体（PDGFR）α、KIT和RET，进一步遏制肿瘤细胞的生长和扩散。这种多靶点的作用模式有助于减缓耐药性的出现，提高治疗效果。
单药治疗时，仑伐替尼剂量因病而异：分化型甲状腺癌（DTC）患者每日口服24mg；肝细胞癌（HCC）患者则按体重调整，≥60公斤者每日12mg，<60公斤者每日8mg。联合治疗中，子宫内膜癌（EC）患者每日口服20mg仑伐替尼，并联用帕博利珠单抗静脉输注；肾细胞癌（RCC）患者可选20mg仑伐替尼联合帕博利珠单抗，或18mg仑伐替尼联合依维莫司5mg，肝肾功能受损者需调整剂量。
副作用：
胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘、口腔溃疡等，部分患者还可能出现腹水。
心血管系统异常：主要表现为高血压，部分患者还可能出现各种异常的出血症状，如鼻衄、血尿、齿龈出血等。
肾脏和泌尿系统异常：可能出现蛋白尿，严重时甚至导致肾衰竭和肾功能不全。
肝脏毒性：表现为血胆红素升高、转氨酶升高等肝功能异常。
神经系统反应：部分患者可能出现头痛、癫痫发作、嗜睡、意识模糊等可逆性后部脑病综合征的症状。
皮肤反应：如皮疹、瘙痒等。
其他：还可能出现疲劳、食欲减退、体重下降、关节痛、肌痛等全身性症状。
警告及注意事项：
定期监测血压，尤其是高血压患者。监测肝功能、肾功能、甲状腺功能等指标。根据患者状况调整药物剂量或治疗方案。
药物相互作用：
可能增加某些药物的血药浓度，如CYP3A4底物（如地高辛、茶碱等），导致不良反应。与抗凝药物（如华法林）合用时，可能增强抗凝效果，增加出血风险。此外，仑伐替尼在胃酸存在下易降解，与胃酸抑制剂（如质子泵抑制剂）同用可能降低其疗效。
特殊人群用药：
孕妇禁用，哺乳期妇女需停药或停止哺乳
参考资料：https://www.lenvima.com/
