鲁比卡丁药品说明书核心内容及注意事项有哪些？
发布时间：2025-05-15 点击量： 次
适应症：
鲁比卡丁适应症为用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌（SCLC）疾病进展的成年患者。它是小细胞肺癌的二线治疗选择，尤其适用于对其他标准疗法耐药或无法继续接受其他治疗的患者。
作用机制：
可与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，引起DNA螺旋小沟加宽并向大沟弯曲，导致DNA模板上RNA聚合酶Ⅱ延长的不可逆停滞，诱导DNA双链断裂并阻止DNA修复，最终使细胞周期紊乱并导致细胞死亡。此外，鲁比卡丁还能减少肿瘤组织中巨噬细胞和血管的数量，影响肿瘤微环境，抑制肿瘤细胞DNA损伤修复，通过泛素 - 蛋白酶体系统促使磷酸化的RNA聚合酶Ⅱ降解，发挥广泛的抗肿瘤作用。
用药方法：
鲁比卡丁推荐剂量为3.2mg/m²，每21天静脉滴注一次，滴注时间超过60分钟，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。仅当绝对中性粒细胞计数≥1500/mm³且血小板计数≥100000/mm³时，才开始用药。
副作用：
肝毒性：表现为丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）升高。临床研究中，6%和3%的患者分别出现ALT和AST的3级升高，0.4%和0.5%的患者出现4级升高。治疗期间需定期监测肝功能，根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。
胃肠道反应：包括恶心、呕吐、食欲下降、便秘、腹泻等。这些症状可能影响患者的营养摄入和生活质量，需结合止吐药物和饮食调整进行管理。
全身症状：疲劳、肌酐增加、血糖水平升高、肌肉骨骼疼痛等。这些症状可能影响患者的日常活动能力，需密切监测并及时干预。
其他不良反应：包括药物外渗并伴有组织坏死、横纹肌溶解征和肿瘤溶解综合征等。横纹肌溶解征表现为急性肌无力、肌痛和肌肉水肿，血清肌酸激酶升高，可能导致急性肾衰竭等严重后果。肿瘤溶解综合征则与肿瘤细胞快速溶解有关，可能引发高尿酸血症、高钾血症等致命性并发症。
警告及注意事项：
治疗期间需密切监测患者的一般状况，及时处理不良反应。若出现严重不良反应，需根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。
药物相互作用：
避免与强效或中度CYP3A抑制剂或诱导剂联用，以免增加不良反应或降低疗效。若无法避免联用，需调整剂量。
特殊人群用药：
轻度肝功能不全患者无需调整剂量，孕妇和哺乳期妇女禁用，缺乏中度以上肝功能不全患者安全性数据。
参考资料：https://www.zepzelca.com/
