靶向药中是否包括阿培利司？

发布时间：2024-06-27    点击量： 次

阿培利司（Alpelisib）是一种靶向治疗药物。阿培利司属于一类被称为PI3K抑制剂的药物。PI3K（磷脂酰肌醇3-激酶）是一种信号通路，在细胞生长、增殖和存活等多个过程中发挥重要作用。某些癌症类型中的PI3K信号通路异常活跃，导致癌细胞的异常增殖和生存。
阿培利司目前被批准用于治疗HER2阴性、雌激素受体阳性的晚期或转移性乳腺癌。这种类型的乳腺癌通常伴随有PI3K信号通路的异常活跃。阿培利司是第一个选择性PI3Kα抑制剂。在临床前模型中，它不仅有效地抑制了两种最常见的PIK3CA突变（H1047R和E545K），IC50约为4nmol/L，而且在某些ER+/PIK3CA突变乳腺癌细胞系中以剂量依赖性方式抑制PI3K和诱导p110α降解，从而证明了双重作用机制。