阿培利司如何针对PIK3CA突变精准打击？

发布时间：2025-07-24    点击量： 次

在癌症的发生发展过程中，基因突变犹如隐藏在细胞内的“定时炸弹”，PIK3CA基因突变便是其中之一，它会导致细胞内的信号传导出现严重紊乱，进而驱动肿瘤细胞的疯狂生长与扩散。而阿培利司作为一种创新药物，能够针对PIK3CA突变实施精准打击。
PIK3CA基因编码的蛋白是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的催化亚基α。正常情况下，PI3K信号通路在细胞的生长、增殖、代谢等生理过程中发挥着精细的调控作用。然而，当PIK3CA发生突变时，PI3Kα会被持续激活，就像信号传导的“开关”被卡在了开启状态，导致下游一系列信号分子如AKT和mTOR等过度磷酸化，进而促使肿瘤细胞不受控制地增殖、存活和迁移。阿培利司能够特异性地结合到PI3Kα的活性位点，就像一把精准的钥匙插入锁中，从空间结构上阻断其激酶活性，从而有效切断这条异常激活的信号通路，抑制肿瘤细胞的生长信号传递。