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老挝第二制药厂塞尔帕替尼PHOSELP的作用原理

发布时间:2023-03-17    点击量:

塞尔帕替尼是一种处方药,用于治疗RET基因异常引起的某些癌症。该药物用于成人局部晚期非小细胞肺癌(NSCLC)或已经扩散的NSCLC;用于12岁及以上的成人和儿童,患有晚期甲状腺髓样癌(MTC)或已扩散的MTC,需要口服或注射药物(全身治疗);适用于12岁及以上患有晚期甲状腺癌或已经扩散的甲状腺癌的成人和儿童,他们需要口服或注射药物(全身治疗),并且接受了放射性碘,但它没有作用或不再起作用;也用于患有局部晚期实体瘤(癌症)或已经扩散的实体瘤,并且在其他治疗或治疗后恶化(进展)或没有令人满意的治疗方案的成人。该药物是如何对患者产生疗效的,它的作用机理是什么?

转染重排(RET)是一种跨膜受体酪氨酸激酶,包含细胞外、跨膜和细胞内结构域,其活性是正常肾脏和神经系统发育所必需的。组成型RET激活主要是通过染色体重排产生5'二聚结构域到3' RET酪氨酸激酶结构域的融合来实现的,如KIF5B-RET和CCDC6-RET,导致组成型二聚化和随后的自磷酸化。组成性激活导致下游信号的增加,并与肿瘤侵袭、迁移和增殖有关。塞尔帕替尼是一种直接的RET激酶抑制剂,根据RET基因型的不同,其IC50值在0.92 ~ 67.8 nM之间。基于自然和诱导耐药突变和分子模型的信息表明,该药物通过与ATP竞争结合直接抑制RET自磷酸化。810位的各种单氨基酸突变抑制塞尔帕替尼结合,但没有显著改变ATP结合,可能导致治疗失败。据报道,在临床相关浓度下,塞尔帕替尼也能抑制其他酪氨酸激酶受体,包括VEGFR1、VEGFR3、FGFR1、FGFR2和FGFR3。这些影响的意义还没有得到很好的研究。据了解,老挝第二制药厂生产的塞尔帕替尼PHOSELP仿制药规格40mg*60片价格在4400人民币左右。更多资讯请咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。

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