塞尔帕替尼（Selpercatinib）的功效原理
发布时间：2023-03-23 点击量： 次
塞尔帕替尼（Selpercatinib）用于治疗肿瘤具有RET融合阳性基因的患者的局部晚期或转移性(已经扩散的癌症)非小细胞肺癌(NSCLC)。在使用塞尔帕替尼之前，医生将执行一项检查RET基因融合的测试。
塞尔帕替尼还用于治疗肿瘤具有异常RET (RET突变)基因的患者的晚期或转移性(已经扩散的癌症)甲状腺髓样癌(MTC)。在使用塞尔帕替尼之前，医生将进行一项测试来检查异常RET基因。塞尔帕替尼还用于治疗肿瘤具有RET融合阳性基因的晚期或转移性(已经扩散的癌症)甲状腺癌患者。在使用塞尔帕替尼之前，医生将执行一项检查RET基因融合的测试。它用于需要口服或注射药物的病人，并接受了放射性碘，但不起作用。
塞尔帕替尼还用于治疗肿瘤具有RET融合阳性基因的患者的局部晚期或转移性(已经扩散的癌症)实体瘤。它用于在接受其他治疗时或治疗后肿瘤恶化的患者，或者没有有效的治疗方案的患者。塞尔帕替尼属于一组称为抗肿瘤药(癌症药物)的药物。它通过干扰癌细胞的生长来发挥作用，癌细胞最终会被摧毁。
塞尔帕替尼是一种直接RET激酶抑制剂，根据确切的RET基因型，其IC50值在0.92和67.8 nM之间。基于自然和诱导抗性突变和分子模型的信息表明，塞尔帕替尼通过与ATP竞争结合来直接抑制RET自磷酸化。810位的各种单个氨基酸突变抑制塞帕替尼结合，但不显著改变ATP结合，可能导致治疗失败。
据报道，在临床相关浓度下，塞尔帕替尼还可抑制其他酪氨酸激酶受体，包括VEGFR1、VEGFR3、FGFR1、FGFR2和FGFR3。这些影响的重要性没有得到很好的研究。
塞尔帕替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，需要通过国外渠道进行购买。国外的塞尔帕替尼分为原研药和仿制药，原研药主要是礼来原研药，价格高达150000元左右，价格还是十分高昂的，普通家庭根本无法进行承担。仿制药主要是孟加拉仿制药，相对于原研药来说价格就很便宜，大约4300元左右，且原研药和仿制药药物成分基本一致。
