塞尔帕替尼（Selpercatinib）有仿制药吗？
发布时间：2023-03-23 点击量： 次
塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种用于癌症患者的抗癌药物，这些患者的癌症是由一种名为RET的基因变化引起的。它可用于既往未接受RET抑制剂治疗的成人晚期非小细胞肺癌；曾接受癌症药物索拉非尼或lenvatinib或两者治疗的成人晚期甲状腺癌；12岁以上患者的晚期甲状腺髓样癌。
塞尔帕替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，需要通过国外渠道进行购买。国外的塞尔帕替尼分为原研药和仿制药，原研药主要是礼来原研药，价格高达150000元左右，价格还是十分高昂的，普通家庭根本无法进行承担。仿制药主要是孟加拉仿制药，相对于原研药来说价格就很便宜，大约4300元左右，且原研药和仿制药药物成分基本一致。
塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶试验中，塞尔帕替尼在临床可达到的较高浓度下也抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或涉及RET与各种配偶体的框内融合的染色体重排可导致组成型激活的嵌合RET融合蛋白，其可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变导致的RET蛋白组成型激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞尔帕替尼在颅内植入了患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。
