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塞尔帕替尼(Selpercatinib)有老挝仿制药吗?

发布时间:2023-03-23    点击量:

塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种首个具有中枢神经系统活性的高选择性RET激酶抑制剂,对RET融合阳性的肺癌和甲状腺癌有效,RET融合很少发生在其他类型的肿瘤中。
塞尔帕替尼目前没有老挝仿制药。塞尔帕替尼目前还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买,需要通过国外渠道进行购买。国外的塞尔帕替尼分为原研药和仿制药,原研药主要是礼来原研药,价格高达150000元左右,价格还是十分高昂的,普通家庭根本无法进行承担。仿制药主要是孟加拉仿制药,相对于原研药来说价格就很便宜,大约4300元左右,且原研药和仿制药药物成分基本一致。

转染期间重排(RET)是一种跨膜受体酪氨酸激酶,包含细胞外、跨膜和细胞内结构域,其活性是正常肾脏和神经系统发育所必需的。组成型RET激活主要通过染色体重排实现,产生可二聚化结构域与3’的5’融合RET酪氨酸激酶结构域,例如KIF5B-RET和CCDC6-RET,导致组成型二聚化和随后的自磷酸化。组成型激活导致下游信号增加,并与肿瘤侵袭、迁移和增殖相关。
塞尔帕替尼是一种直接RET激酶抑制剂,具有IC50值在0.92和67.8纳米之间,具体取决于RET基因型。基于自然和诱导抗性突变和分子模型的信息表明,塞尔帕替尼通过与ATP竞争结合来直接抑制RET自磷酸化。810位的各种单个氨基酸突变抑制塞帕替尼结合,而不显著改变ATP结合,可能导致治疗失败。

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